1. 研究目的与意义
目的:文章主要对银杏叶萜内酯在种类与结构、提取分离、含量测定、药理作用及其影响因子等方面的研究。
意义:银杏是一种独特的集科学研究、观赏、生态防护、提供木材及医疗保健等多种价值为一体的树种,特别是它在医疗方面价值巨大。
2. 国内外研究现状分析
近年来国内外学者围绕银杏萜内酯的提取与纯化开展了大量卓有成效的工作。由于银杏叶中银杏萜内酯的含量极低(0.001%~0.8%),要得到银杏萜内酯具有高药用价值的GB和BB必须将银杏叶或其粗提物(GBE)进行提取,为银杏萜内酯单体的纯化造条件。目前文献报道的银杏萜内酯的提取方法主要有:溶剂萃取法、柱提取法、溶剂萃取柱提取法及超临界提取法。浸提和溶剂萃取步骤与溶剂萃取法类似,柱提取采用多柱法,每个柱吸附性能不同:大孔树脂柱、Al2O3柱和聚酰胺一般是黄酮优良吸附剂。但聚酰胺的再生不如大孔树脂容易,并对拆卸柱有特殊要求。活性炭柱脱出有色杂质,但其回收率很低。鉴于超临界流体与常规溶剂相比具有气液两重性的特点即密度接近于液体,而粘度和扩散系数又与气体相似,因而它不仅具有与液体溶剂相当的萃取能力,而且具有优良的传质效果,此方法提取效果好,无溶剂残留,真正实现了绿色化工。但由于多数企业及科研机构没有超临界提取设备,应用受到限制,而且该法不适合常规质量控制检测。
溶剂萃取柱纯化虽然内酯的含量很高,但经过较多的纯化步骤萜内酯的损耗也较大,所以还应该简化实验步骤,寻求更为有效的柱填料,并根据填料的性质选择毒性小,洗脱能力强的洗脱液,取得萜内酯高含量和高产量的双丰收。有望采用的新技术:近年来发展了一些新的中药提取技术,如:超声提取技术、酶工程技术、微波技术及双水相萃取技术等。目前还没有用于银杏萜内酯的提取,随着这些新技术的不断发展应用,有望用于银杏萜内酯的提取,提高提取效率。
3. 研究的基本内容与计划
研究银杏内酯是血小板活化因子的强拮抗剂,对于心脑血管疾病具有显著的疗效,其中的大部分研究是针对银杏内酯进行的。其中银杏内酯生物合成研究的阐明将有助于了解其植物体内合成的限速步骤、关键酶甚至控制基因,从而通过基因工程方法提高银杏内酯、白果内酯等次生代谢物的生物合成能力。研究产地、采收季节对银杏叶萜内酯含量及组成的影响,为充分有效地利用银杏资源,提高银杏产品质量提供一定的理论依据。
计划:首先了解银杏内酯的种类及结构特点,其次是银杏内酯的提取分离方法,接着是含量的测定,其中深入探究各种影响因子对其含量的影响,最后研究它的药理活性。
4. 研究创新点
银杏萜内酯是一类结构特异的天然有机化合物,是paf受体的强拮抗剂,具有多种显著的药理活性,有着良好的临床应用前景。
银杏内酯的测定有hplc、gc、tlcs、hpce等多种方法,其中应用最为普遍的当属hplc法,但由于此类化合物紫外吸收差,且往往有多种干扰性物质存在,目前尚未见有前处理简便、通用、快速的含量测定方法。
银杏内酯的药理活性大多与其paf拮抗作用有关。
