1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
以天然产物为先导化合物进行新农药的创制研究是一条有效的途径，是近年来绿色农药创制的一个热点和前沿领域。天然产物因其结构种类繁多，生物活性多样，与环境相容性好等特点，在医药和农药领域一直广受人们的关注和开发利用。以活性天然产物为先导化合物创制研究新农药，不仅可以快速高效的发现更优的类似物，也可以开发出作用机制新颖的绿色农药品种，从而满足环境保护、社会可持续发展的需要。目前，世界各大农药公司在这方面做了大量而且卓有成效的研究，并已成功开发出一系列性能更优的、与环境相容性好的农药新品种，如甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、除虫菊酯类杀虫剂、烟碱类杀虫剂、肉桂酸衍生物类杀菌剂、吡咯类杀虫剂等。
近年来，海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。其中海洋生物碱，尤其是吲哚生物碱类化合物，不仅具有十分独特和复杂的化学结构，同时还表现出较强的抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗炎等多种生理活性，推测此类化合物在抗肿瘤和抗菌药物先导发现中潜力巨大[1]。从生源环境来看，海洋植物、动物和沉积物是化合物生产菌株的主要来源，其中海藻真菌来源的代谢产物约占海洋植物的85%，因此吸引了许多药物化学家和有机合成化学家的研究兴趣，具有很好的研究意义和潜在的应用价值。streptochlorin 便是从海洋链霉菌streptomyces sp.中分离得到的一种小分子吲哚生物碱，从目前的报道看也极具研究意义和价值。
streptochlorin结构式为4-氯-5-(3-吲哚)噁唑，见附件图1，是从海洋链霉菌streptomyces sp.中分离得到的一种小分子吲哚生物碱，属于有5-(3-吲哚基)噁唑结构的经典天然产物，具有抗微生物、抗细胞增殖和抗癌等活性[2-4]，同时被报道有广谱的杀菌活性，可以抵抗葡萄灰霉菌，小麦叶枯病菌, 腐霉菌，稻瘟病菌，大道镰刀菌，立枯丝核菌等。但它的杀菌效果还不足以商品化，以至于不能广泛应用于农业生产[5]。当streptochlorin的4位被氢取代后，这种相似物被称为pimprinine，也是一种天然产物，是1963年第一次从streptomyces pimprina中分离得到的吲哚生物碱，先正达公司的生物活性测试报告中显示它具有一定的抗菌活性。
2. 研究的基本内容和问题
1. 研究目标及内容
(1) streptochlorin类天然产物衍生物的合成
以天然产物streptochlorin为先导，将噁唑4-位上的氯原子用溴原子替换; 并在streptochlorin的吲哚氮上引入其他基团，得到一系列streptochlorin的衍生物，见附件图3。
3. 研究的方法与方案
1. streptochlorin类天然产物衍生物的合成
以价廉易得的吲哚为起始原料，经vilsmeier 反应，苯磺酰基保护，噁唑关环反应，卤代反应四步反应高效合成目标产物streptochlorin及其溴代衍生物，并在吲哚n上引入取代基进一步扩展，具体合成路线见附件图4。
2. 抗菌活性测试
4. 研究创新点
(1) 以便宜易得原料高效合成活性天然产物Streptochlorin及其类似物；
(2) 对合成的Streptochlorin衍生物进行杀菌活性筛选，研究其在农业方面的应用。
5. 研究计划与进展
2016.11.20-2017.01.10 合成反应中间体；
2017.03.01-2017.04.10 合成天然产物streptochlorin及其一系列衍生物，并对合成的目标产物进行生物活性测试；
2017.04.10-2017.04.25 整理数据，完成毕业论文初稿；
