含砜基的吲哚衍生物的合成及杀菌活性开题报告

 2022-01-26 09:37:06

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

砜类杀菌剂是一种结构新颖、作用方式独特的新型杀菌剂,早在20世纪60年代,砜类抑菌化合物就被用于防治作物上的各种病菌,主要的品种有氧化萎锈灵、抑菌灵、对甲抑菌灵、硝基砜等。砜类化合物作为一种新型高效的杀菌剂具有以下特点:较高的杀菌活性,对非靶标生物具有高度的安全性。主要防治对象有:稻瘟病、叶斑病、晚疫病、锈病和枯萎病,对作物药害低,属于植物保护性杀菌剂,兼有预防治疗的活性,具有高效、低毒、安全和良好的内吸传导等特性[1]。

日本农药公司报道新型杀虫剂氟虫酰胺(flubendlamide),属于邻苯二甲酰胺砜类结构的第一个作用靶标为鱼尼汀受体的抑制剂,对鳞翅目窖虫,如棉铃虫具有优异的活性。安万特公司开发亚砜类杀虫剂氟虫腈(fipronil))对蚜虫、叶蝉、鳞翅目幼虫、蝇类和膜翅目害虫有广谱高效活性。另外安万特公司开发的乙虫清(ethiprole),也属于亚砜类杀虫剂。日本中外制药公司开发出除草剂唑草胺(cafenstrole),可防除稻田大多数一年生与多年生阔叶杂草。sdc生物技术公司开发出来双环磺草酮(benzobicyclon)除草剂,是含砜类结构hppd抑制剂。安万特公司开发的异恶唑草酮(isoxaflutole)是一种含砜结构很好的玉米、甜菜田苗前、苗后广谱除草荆。其中以砜类除草剂如异恶唑草酮(isoxaflutole)和亚砜类杀虫剂如氟虫腈(fipronil)最为成功,见图1.1

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

2. 研究的基本内容和问题

(一)研究目标

1、能熟练地以较高产率合成得到1,3,4-噁二唑-2-硫醚衍生物

2、利用硫醚中间体合成砜,探究砜类化合物的活性

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

3. 研究的方法与方案

(一)研究方法、技术路线与实验方案

1、以吲哚-3-甲酸或吲哚-3-乙酸为起始原料,酯化之后在水合肼条件下肼解,得到的酰肼再在koh条件下与cs2反应关环,酸化之后得到硫醇,之后再在硫醇上引入各种取代基,从而得到目标化合物1,3,4-噁二唑-2-硫醚衍生物。

1,2-硫醚-5-(吲哚-3-基)-1,3,4-噁二唑衍生物的合成

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

4. 研究创新点

1、尝试通过氧化硫醚类衍生物成提高杀菌活性含砜基的吲哚衍生物;

2、对所合成的含砜基的吲哚衍生物进行抑菌活性的测定。

剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!

5. 研究计划与进展

研究计划及预期进展

1、2015年10月-12月,文献查询及实验试剂准备;

2、2016年1月-3月,探究最优合成条件并设计合成路线完成对含砜基的吲哚衍生物的合成;

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可: Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版