1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
课题意义： 异噁唑啉杂环骨架存在于很多具有生物活性的天然产物中[1]，同时异噁唑啉骨架还包含于很多合成中间体中[2]。硫氰基团也广泛存在于一些具有生物活性的天然产物中，例如：fasicularin[3a,b]、9-thiocyanatopupukeanane[3c]（图1）和psammaplin b[3d]。 9-thiocyanatopupukeanane
（图1）
2. 研究的基本内容和问题
研究目标： 发现一个分子内串联关环的硫氰化反应，从而高效构建含有异噁唑啉或相关杂环骨架和硫氰基团的有机化合物；同时对该类产物进行简单的化学转化，期望得到其他合成有用的中间体或有意义的产物，从而体现该新方法的的合成价值；对该类型反应机理进行初步探索，能更好地理解反应机理。
研究内容： 1、找到合适的硫氰化试剂，筛选合适的反应条件，初步探索反应可行性； 2、建立最佳反应条件； 3、合成一系列底物，在最佳反应条件下，对底物的电性、位阻进行考察，合成一系列目标产物，并对产物进行分析表征； 4、对目标产物进行简单的化学转化，从而得到具有合成价值的有机中间体或其他有用的化合物； 5、对反应机理进行初步探索。
拟解决的关键问题： 1、找到合适的硫氰化试剂，考察新反应的可行性； 2、通过条件筛选，找到最佳反应条件，有效控制反应的化学选择性、区域选择性和立体选择性； 3、如何设计一些合理的控制实验和同位素标记实验，对反应机理进行初步探索。
3. 研究的方法与方案
研究方法： 1、设计底物，寻找合适的硫氰源，对化学反应条件进行筛选； 2、对底物进行拓展，考察不同取代基的电子效应和立体效应对反应产率以及选择性的影响，合成一系列目标产物，利用多种分析手段（ir、mr、hrms等）对产物进行分析表征； 3、研究机理，采用控制实验和同位素标记实验对反应机理进行探索。 技术路线：(图6）
图6
4. 研究创新点
特色或创新之处： 1、这将是第一例分子内串联关环硫氰化反应。
2、能够高效一步构建杂环并且同时引入硫氰基，具有原子经济性和步骤经济性、合成效率高、反应条件温和、操作安全简单等特点。
5. 研究计划与进展
研究计划及预期进展第一阶段：2015年12月 查阅文献，了解研究背景，确定课题，购买试剂；第二阶段：2016年1月-3月 1、确认分子内串联关环硫氰化反应的可行性； 2、确定最佳反应条件； 3、合成底物，对底物进行拓展，合成一系列的目标产物，对产物进行分析表征。
第三阶段：2016年3月到5月 1、对目标产物进行简单的化学转化，合成其他的在合成上有用的中间体或有意义的有机化合物； 2、对反应机理进行初步探索； 3、撰写论文，准备答辩。
