抗真菌药泊沙康唑冻干工艺的研究开题报告

1. 研究目的与意义

接受细胞毒药物化疗的急性髓系白血病患者、异基因造血干细胞移植患者等的免疫缺陷患者，深部真菌感染是最重要的致病和致死原因。这些高危患者预防性应用氟康唑，虽然可以减少念珠菌感染的病死率，但是对曲霉菌、接合菌和镰刀菌等细菌的感染依然无效。冻干工艺实验考察所制备的脂质体是否比上市脂质体具有更好的性质。将制备的泊沙康唑脂质体进行冷冻干燥后，对冻干脂质体进行稳定性考察，高温、高湿及强光照射对于脂质体的稳定性的影响。研究泊沙康唑脂质存储条件。有利于我们更好的存储以及运输。

2. 国内外研究现状分析

目前，研究表明泊沙康唑的抗曲霉菌作用并不比伏立康唑、伊曲康唑和两性霉素B差，甚至对某些曲霉菌，如黑曲霉菌、黄曲霉菌和土曲霉等的作用更好。泊沙康唑对于难治性感染及重症感染的补救治疗，泊沙康唑疗效明显。侵袭性真菌病(TFD)的患病率、病死率逐渐上升，抗真菌药物已经不能满足治疗需要，这是高病死率的重要原因。病原谱变迁，真菌耐药同时也增加了治疗难度。新型抗真菌药泊沙康唑在TFD的预防和治疗领域广泛应用。

3. 研究的基本内容与计划

一前期工作（2月22号－3月1号）

实验装置的准备和药品的准备。

二中期工作（3月3号－4月中旬）

4. 研究创新点

三唑类化合物在医药领域相关研究众多，在临床中起着重要作用，具有宽广的应用前景，显示出巨大的发展潜力。可以想象在未来一段时间内，三唑类化合物的研究仍然应用很广泛，一定会开发越来越多的三唑类药物应用在临床上。泊沙康唑在临床已经使用几年，临床反馈不错，不过也有也有些不足。希望下一代三唑类抗真菌药物的研究能在如下方面有所突破：①抗菌谱范围更广泛，对于各类真菌都有比较显著疗效。②研究出更方便的给药途径，降低耐药率，改善生物利用度。③考虑多学科交叉研究，比如将组合化学技术融入到真菌药物的研究中，实现快速合成并量产，且能快速筛选。