1. 研究目的与意义
本品属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的mic90介于0.12～0.25mg/l之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的mic为2～4mg/l。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
目前头孢曲松的合成存在很多问题，需要温度控制精准，溶剂减少过多，有二次污染，操作复杂，含有杂质，收率不高。采用头孢曲松的合成的策略，可以改善或解决上述的问题。
头孢曲松合成是用7-氨基头孢烷酸与tta反应，中间体为乙腈，乙腈能发生典型的腈类反应，并用于制备血多典型含氮化合物，是一个非常重要的有机中间体。然后一阶段得到的act再与ae活性脂反应，以ch2cl2和无水乙醇作溶剂，最后用丙酮萃取出来。
2. 课题关键问题和重难点
（一）课题关键问题：
1.第一阶段应该投多少乙腈合适，考虑实际的乙腈成本。
2.不加5%氨水对最后结果影响大不大，应为含氨污水不易处理。
3. 国内外研究现状（文献综述）
1.中间体对产品质量稳定性的影响：
以ae活性酯或dama 为中间体,生产出的1均符合《中国药典》2000版的质量要求。但头
4. 研究方案
1.在确保无水的反应瓶中加入乙腈、7-aca、tta、edta.2na，五分钟内滴加bc控温28-30℃，搅拌至全溶，反应40分钟，降温至5℃，加入纯水和nahso3搅拌0.5h。加入5%氨水引晶，折晶后搅拌30分钟，在1h内用5%氨水调ph至3.0，搅拌0.5h，过滤，丙酮漂洗，真实50℃下烘干。
2.反应瓶中投入纯水、ch2cl2和无水乙醇，控温5-10℃，依次加入act、ae活性脂，edta.2na和na2s2o5
搅拌0.5h，加入无水乙醇搅拌15分钟，降温，控制温度-1℃-1℃滴加tea加完以后保温搅拌5h反应液澄清，过滤，滤液转至干净的反应瓶中，加入naoac和纯水，自然升温，搅拌0.5h，控温15-17℃，加入丙酮降温至10℃左右养晶1h，抽滤，用丙酮洗晶35-40℃，真空干燥。等到产品。
5. 工作计划
第1～2周：查阅、收集相关文献资料，设计实验方案，撰写开题报告。
第3周：撰写开题报告准备向指导老师汇报，外文文献翻译，做基本实验。
第4～7周：做实验，解决课题中的关键问题和难点，记录数据，处理讨论数据结果。
