1. 研究目的与意义
近年来过渡金属型配合物作为dna结构和构象的探针一直受到化学家和生物学家的关注。
通过变换不同的配体和中心金属离子,可以与不同构象的dna及dna的不同位置发生选择性的作用。
席夫碱主要是指含有碳氮双键的亚胺或甲亚胺特性基团( rc=n) 的一类有机化合物。
2. 国内外研究现状分析
近几十年来,科学工作者一直在致力于芳酰腙及其金属配合物的化学结构研究和改性工作取得显著成果。
丁应涛,王立衡,郑成凤[4]等以邻苯二胺、水杨醛和乙酸钴为原料,合成了一种新型的席夫碱钴(ii)配合物(col, l=双水杨醛缩邻苯二胺),采用紫外吸收光谱法、粘度法和电化学法研究了标题席夫碱钴配合物与双螺旋结构dna之间的结合模式与结合强度。
结果表明该席夫碱钴配合物与dna通过部分嵌插模式相互作用。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:用β-萘乙酮与苯甲酰腙或水杨酰腙合成不对称的芳香酰腙配体,对产物进行表征;合成的配体与金属钴盐进行配位反应,进行单晶生长研究,并进行单晶结构表征;对得到的配合物进行生物活性研究,包括配合物与dna的相互作用,与bsa蛋白质的相互作用,抗oh自由基、dpph自由基、no自由基的抗氧化活性。
通过实验验证酰腙席夫碱配合物的生物活性效果,并为该类金属配合物在抗癌抗肿瘤的实际应用提供理论依据。
研究计划 :2019.1.1-1.13 查阅文献,拟定实验方案,写开题报告,并写文献综述,准备实验仪器与实验试剂、材料;2019.2.22-5.20进行课题的实验部分,进行表征与测试;2019.5.22-6.4 处理实验数据,撰写毕业论文,答辩。
4. 研究创新点
1、通过预设计合成具有特定配位构型及功能基团的酰腙配体,借鉴化合物构效关系研究成果、活性化合物分子设计以及生物电子等排理论,通过不同的实验条件,合成结构各异、性能独特的新型酰腙配合物,探究较优的合成方法及条件,对配合物进行结构表征。
2、培养新型配合物的单晶并对其进行量子化学计算,分析配合物的精细微观结构,探讨分子轨道能量与生物活性之间的关系。
3、设计酰腙化合物及其配合物生物活性的研究方法,对配合物进行结构表征,并进行生物活性的探索,其中主要研究配合物抑菌以及对dna剪切和插入作用,以获得几种具有应用前景的生物活性先导化合物。
