2-取代硫醚-5-脱氢松香基-1,3,4-恶二唑/噻二唑类化合物的合成开题报告

 2021-08-08 14:03:16

1. 研究目的与意义

脱氢松香酸也称为去氢枞酸,是一种相当重要的天然二萜类树脂酸,在松香中的含量约为5%,松香在经过歧化反应后含量可达到50%左右。

它具备抗氧化能力强,比旋光度较大,性质稳定等一些其它松香衍生物所不具备的独特理化性质,并且它与很多天然活性成分有相似或相近的结构骨架,近年来陆续发现它在农药、表面活性剂、医药及其它精细化学品制备方面有广泛用途。

脱氢松香酸本身具有一定的生物活性,可改性合成多种具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗溃疡等生物活性的化合物。

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2. 国内外研究现状分析

(1)1,3,4-恶二唑类化合物研究进展二取代酰肼化合物在脱水剂如pocl3、多聚磷酸(ppa)等作用下关环合成2,5-二取代-l,3,4-恶二唑。

该法合成恶二唑,具有原料易得、反应条件温和等优点,产率一般较高,为较多科研工作者合成2,5-二取代恶二唑类化合物最常用的方法。

张自义等由n-(5-甲基异恶唑-3甲酰基)一n-芳酰肼经三氯氧磷脱水,合成了2-芳基-5-(5-甲基异恶唑-3基)-1,3,4-恶二唑衍生物,产率达到80~96%。

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3. 研究的基本内容与计划

研究内容(1)以歧化松香为原料制备去氢枞酸(2)去氢枞酰氯的合成工艺研究(3)去氢枞酰肼的合成工艺研究(4)2-取代硫醚-5-脱氢松香基-1,3,4-恶二唑/噻二唑化合物的合成工艺研究研究计划2018.01.04-2018.02.20 完成相关文献检索与阅读。

2018.02.20-2018.03.10 完成去氢枞酸制备工作。

2018.03.15-2018.03.30 完成去氢枞酰氯、去氢枞酰肼的合成。

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4. 研究创新点

1. 以歧化松香为原料制备目标产物。

歧化松香产量大,成本低;2. 因去氢枞酸酯化条件要求苛刻,酯合成酰肼产率不高。

故采用先合成酰氯,再合成酰肼;3. 去氢枞酰肼与cs2环合制备噻二唑、恶二唑;

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