钯催化吲哚啉-3-酮衍生物的N-酰化串联反应研究开题报告

1. 研究目的与意义

吲哚类衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物，存在于许多天然产物或者具有生物活性的化合物中。

其中，吲哚作为一种重要的生物活性中间体，在有机合成中常作为有效的有机中间体或者原料，用于医药，染料等领域。

吲哚类化合物应用广泛，但仅依靠从自然界中提取难以满足工业需求，通过不同的合成方法的选择，可以获得不同的吲哚衍生物，从而满足不同需求。

2. 国内外研究现状分析

随着人们对于吲哚及其衍生物的研究进一步深入，陆续出现了很多的新的合成方法。

虽然近几年来，关于用钯做催化剂的有机反应有很多，但是涉及催化的叠氮化合物与炔的串联反应的报道还是非常少的。

在钯催化下，氮原子可以进攻化合物中的炔基，进而环化成吲哚，吡咯，喹啉等物质。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：以简单的卤代苯胺类化合物为原料，经过一系列反应合成反应所需的叠氮炔类化合物。

以叠氮炔为底物，在钯的催化下首先得到吲哚磺酸酯，再在碱性条件下与二羰类化合物作用，发生磺酸基迁移和脱去以及酰基迁移等一系列反应，一锅两步法得到3-酮吲哚啉酰胺类化合物，并对其结构和性能做一系列表征，研究反应机理。

①大量阅读文献，掌握反应的原理，在遇到问题时可以独立解决。

4. 研究创新点

吲哚及其衍生物是杂环化合物中十分重要的一类化合物，作为有机合成中一类非常重要的核心结构，我们通常可以在许多天然产物以及具有生物活性的化合物中发现。

由于其独有的结构，吲哚类化合物是一类非常重要的化工原料，在医药，农药，染料，香料，食品添加剂等领域都有广泛的应用,尤其在医药方面，吲哚类衍生物被广泛应用于抗炎、降压、止吐、抗抑郁、抗肿瘤等领域。

在创新方面，本课题设计一种钯催化叠氮炔类化合物合成3-酮吲哚啉酰胺类化合物的方法。