1. 研究目的与意义
樟脑是一种单萜类化合物,主要来源于植物樟树的根、枝、叶、果等,是一种天然手性化合物。
樟脑在临床上除用于局部搽擦增加微血管循环外,还具有许多药理活性及作用,如杀虫、抗菌、抗病毒、抗球虫、抗伤害性、抗癌和镇咳作用等。
近年来,以天然樟脑为原料进行化学修饰合成樟脑衍生物作为药物的研究也有一些报道。
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2. 国内外研究现状分析
1.樟脑
1.1促进药物吸收作用
促进药物透过血脑屏障,樟脑能促进某些药物透过血脑屏障;促进药物透皮吸收,
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3. 研究的基本内容与计划
研究内容:
1、以樟脑为原料,通过达参反应,合成樟脑基醛,研究反应温度、催化剂和不同原料配比对反应的影响,研究最佳合成工艺条件;
2、以樟脑基醛为原料合成含氮杂环化合物,考察不同影响因素对反应的影响;
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4. 研究创新点
从最初的血卟啉到目前的各种功能卟啉衍生物, 卟啉类光敏剂在光动力诊断和 治疗 中的应用越来越广泛, 虽然大量的卟啉衍生物已被设计合成并进入临床应用, 但根据卟啉分子的光敏化氧化的抗癌机制, 来确定光敏药物的结构与抗癌效率之间关系方面还不够完善, 还有很多问题亟待进一步深入研究, 如:
(1)光敏剂的化学结构和电子性质是影响其光生物活性和光动力性质的重要因素, 需深入研究卟啉化学结构与pdt 效能的关系;
(2)合成各种基团修饰的卟啉类化合物, 特别是控制修饰基团的化学性质及光学活性, 以改善光敏剂的靶向性、渗透性、吸收性及代谢方面的特性来达到高效低毒的目的;
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