1. 研究目的与意义
目的：
三唑类药物具有广泛的抗真菌活性、具有明显的抑制活性、具有除草活性、具有很好的植物生长调节活性等，但是在使用时，易造成环境污染，随着人们环保意识的增强，对天然产物中的活性部位进行结构修饰，制备高效低毒的化合物成为以后新药开发的方向。因此，通过一系列反应合成异海松基三唑衍生物并对合成的化合物通过ir, 1h nmr, 13c nmr和hrms进行结构表征，进一步对它们的抑菌活性进行探索，筛选出具有高效抑菌活性的异海松酸类抗菌剂，为其在农药和医药领域的应用开辟新用途，是本课题研究的主要目的。
意义：
2. 国内外研究现状分析
50多年前，研究者们第一次把目光集中在2-氨基-1,3,4-噻二唑（atda）及其一些简单衍生物（如2-乙氨基-1,3,4-噻二唑，2,2-亚甲氨基双-1,3,4-噻二唑）的抗癌研究上。很多抗癌试验表明，它们具有较好的抗癌活性。atda曾用于Ⅱ期临床以治疗肾癌、结肠癌、卵巢癌和其他癌症。但遗憾的是，临床发现它易引起口腔炎和高尿酸症，从而限制了临床应用。
60 年代中期，荷兰的 philiph-dupher 公司开发了第一个 1,2,4-三唑类杀菌剂威菌灵，但是随后出现的几个 1,2,4-三唑类杀菌剂都因其较窄的抑菌谱而未引起足够的重视。60 年代末，西德拜尔(bayer)公司和比利时 janssen 药物公司首先报道了 1-取代唑类衍生物的杀菌活性。
70 年代，唑类化合物的高效杀菌活性引起国际农药界的高度重视，各大公司先后开发研究，发现苯基可广泛地被其它基团所取代，其生物活性保持不变，或更加提高。
3. 研究的基本内容与计划
内容：
本课题研究以具有生物活性的天然产物异海松酸为原料，首先经过酰氯化反应得到异海松酰氯，再依次与硫氰化钾、水合肼反应得到含巯基的异海松酰基1,2,4-三唑化合物；再利用巯基与卤代烃的反应，得到系列异海松基三唑硫醚衍生物。对合成的化合物通过ir, 1h nmr, 13c nmr和hrms进行结构表征，并对它们的抑菌活性进行探索，筛选出具有高效抑菌活性的异海松酸类抗菌剂。
计划：
4. 研究创新点
海松酸型树脂酸是松香树脂酸的重要组成成分,其C-13位上同时拥有一个甲基和一个乙烯基,是一类结构特殊的树脂酸。几个海松酸型异构体大多具有抗菌、抗炎、抗微生物、杀虫、降胆固醇、抗癌等生物活性。作为树脂酸的一个重要类型,具有较好的发展趋势和开发应用前景,尤其是在农药和医药等方面的研究应用不断取得进展。
