异海松酸酰腙类衍生物的制备开题报告

 2021-08-08 14:05:08

1. 研究目的与意义

研究目的及意义:以天然可再生的松香为原料,先分离纯化得到异海松酸,经过酰氯化、酯化、还原等反应,将含氮的酰腙等基团引入异海松酸母体结构,制备得到异海松酸酰腙类系列化合物,并研究它们的生物活性,筛选出具有较好活性的化合物作为进一步研究的参考,对活性化合物进行构效关系分析,初步阐明活性化合物的抗肿瘤、抑菌作用机理,为进一步寻找异海松酸衍生物得到更为高效的活性物质奠定理论基础。

2. 国内外研究现状分析

随着石油化工等传统资源的日益枯竭以及人们环保意识的增强,开发利用可再生资源以期在某些领域替代化石能源变得尤为重要。

松香是林产化学工业最重要的可再生天然资源之一,由于具有许多优良的特性,松香的开发及应用正受到越来越多的关注,相关产品广泛应用于涂料、胶黏剂、油漆、电缆和电子产品等领域 。

松香的主要成分是树脂酸,由于含有高活性的羰基及不饱和双键,松香具有酸值高、易氧化、热稳定性差、性脆等缺陷,一定程度上制约了其在肥皂、造纸、油漆等工业领域的更广泛应用 。

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3. 研究的基本内容与计划

1、研究异海松酸进行酰氯化、肼解、酰腙化等的关键实验参数,提出不同衍生化合物适宜的分离及提纯过程方法,制备异海松酸酰腙类系列含氮活性亚结构的新化合物;2、采用气相色谱(GC)、红外(IR)和核磁共振(1H NMR、13C NMR)等仪器分析手段表征不同结构异海松酸衍生物的反应中间体,以及所合成衍生物的分子结构与基础理化特性,阐明异海松酸衍生物合成过程中的结构演变途径。

4. 研究创新点

酰腙类化合物是一类含有  conhn ch基团的 schiff 碱类化合物,同时具有酰胺和 schiff 碱的功能团,具有较强的生物活性。

许多酰腙化合物表现出良好的抗菌、抗炎 、抗肿瘤 、抗病毒、杀虫和除草 等活性,此类化合物在医药和农药领域引起了广泛的关注。

为寻求新型的抗癌剂,本研究以异海松酸为药理活性中心,将具有生物活性的酰腙结构引入到异海松酸上,根据活性拼接原理,设计合成了5 种异海松酸基酰腙化合物Ⅲa ~Ⅲe,并对目标产物的体外抗癌活性进行了初步考察。

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