吲哚类化合物的水相合成开题报告

1. 研究目的与意义

无论在天然产物还是人工合成药物中，吲哚骨架可以说是具有生物活性的最普遍杂环结构，吲哚及其广泛的被应用于医药行业、农业、畜牧业等。

虽然吲哚的合成已经拥有了一百多年的历史，但人类也对它的研究仍旧乐此不疲。

现存的合成方法中最著名就是酮和苯肼的催化合成。

2. 国内外研究现状分析

1.g. s. welmaker, j. e. sabalski / tetrahedron letters 45 (2004) 48514854 反应需要高温回流，在水相酸催化的条件下，产率可达到80%。

2.2007年，pssa/水溶液合成n-n杂环，条件温和产率较高。

3.h. jiang et al. / tetrahedron 66 (2010) 27462751反应需要有机溶剂，在高温下回流。

3. 研究的基本内容与计划

针对ketone 与苯肼在酸催化下的ficsher indole 的水相合成进行研究，研究阶段通过对原料配比及浓度、酸的种类、表面活性剂种类，反应时间等条件进行筛选。

是以提高产率降低能耗为目的实验。

计划:三月初开题报告3月-4月 条件筛选优化产率5月 底物拓展扩大其应用性5月-6月 初撰写论文及答辩

4. 研究创新点

fischer indole反应是一个应用十分广泛的著名人名反应。

早在一百多年前fischer indole反应就已被报道，但是现在已知的合成路线中，吲哚的合成存在需要较高的温度，反应所用有机溶剂对环境不友好等缺陷。

本课题旨在开发一条绿色、经济、条件温和的吲哚合成路线。