1. 研究目的与意义
1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯作为生物医药中间体,被大量使用得到重视。近年来被运用到生物DNA-结合TEMPO衍生物为核的氧化程度评估发展应激及其在活细胞中的应用,已经成功的获取相应的数据。甲基1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯是生物和医学研究中重要的中间体,由1甲基吡咯制备1-甲基-4-硝基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯的3步合成路线也已日趋成熟。本论文对合成路线进行研究,对一些反应步骤进行改进,改变反应的苛刻条件,并提高产品收率。
2. 国内外研究现状分析
吡咯及其衍生物不仅是化工产品的重要中间体，而且还具有多种生理功能和用途，在医药和香料香精行业有着广泛的应用。如吡咯可以合成止痛、抗炎、降血压等药物。由于吡咯类衍生物在化工、医药、香精、香料行业有广泛的应用，对它们合成方法的研究开展较多，目前已有多种有效的合成路线。
吡咯以各种形式的衍生物广泛地存在于自然界,在生物体的发育、生长、能量储存和转换、生物体的各种信息传递等生命过程中起着重要的作用.目前,含吡咯环类化合物已广泛用于抗生素等方面的研究与应用.近年来,从海洋生物中分离到不少新的吡咯衍生物,并发现它们具有很好的生理活性.。
核酸断裂与基因重组技术是分子生物学和基因工程的核心技术,其中dna和rna的定位断裂又是该技术的关键.限制性内切酶能在特定位点切割dna分子,但其识别位点仅为4～8个核苷酸,且只能在数目有限的位点断裂dna,给基因工程技术带来一定限制.化学合成的dna和rna定位断裂工具是国际上20世纪80年代兴起的一类新型非酶断裂工具,称为化学核酸酶(chemicalnucleases).它们既具有限制性内切酶的高度专一性,又能在人们预先设计的任何位点断裂dna和rna,且制备简便、价格便宜、不受酶的天然专一性限制,对新型抗肿瘤抗爱滋病化学药物的定向设计及基因治疗、基因工程研究、dna的构象识别等方面均有重要意义和应用前景[1,2].随着遗传工程及分子生物学技术的不断发展,人们越来越不满足于限制性内切酶的应用,化学合成的核酸断裂工具越来越受到人们的重视.
3. 研究的基本内容与计划
一、研究内容
1.甲基吡咯为原料制取1-甲基-4-硝基-1h-吡咯-2-羧酸甲酯的工艺。
2.考查原料纯度、反应条件等因素对产率的影响。
4. 研究创新点
本研究对合成路线进行研究,对一些反应步骤进行改进,改变反应的苛刻条件,并提高产品收率。
