作为一种新的微管蛋白聚合抑制剂,4-溴喹啉接枝磺胺类衍生物的设计、合成和生物活性评价开题报告

 2021-08-08 14:12:19

1. 研究目的与意义

随着人类生活环境的改变,癌症已经成为导致人类死亡的最主要的原因之一。

引起癌症的原因是复杂的,包括许多分子机制。

细胞复制失控是引发癌症的最主要的机制。

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2. 国内外研究现状分析

吲哚类的衍生物在以往的实验以及文献的查阅中都显示较好的抗癌活性,原因可能是吲哚五元环与靶点之间的相互作用。

因此设计合成了吲哚接枝苯并咪唑衍生物作为新型的微管蛋白聚合抑制剂并对其抗癌活性进行了测定。

3. 研究的基本内容与计划

步骤1:将10mmol 化合物1溶于40ml的dmf中,加入到100ml圆底烧瓶中;再在冰浴下将15ml的pocl3缓慢滴加到反应混合物中。

低温下反应2-3h,tlc跟踪反应。

反应结束后,将反应混合物倒入大量的冰水中,调节ph到中性偏碱,若有固体析出,则过滤即可;若无固体析出,则要用合适的有机溶剂萃取,并旋干。

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4. 研究创新点

酰胺类药物已在临床上使用了很长时间,不同种类的酰胺类药物有抗菌、利尿、抗甲状腺、治疗糖尿病、降压和抗病毒活性。

最近报道许多结构新型的酰胺类衍生物具有很强的抗癌活性。

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