异长叶烯酮含氮衍生物的合成及其抑菌活性研究开题报告

 2021-08-08 14:12:31

1. 研究目的与意义

本课题在由重质松节油的深加工产品异长叶烯酮与系列胺类物质反应,合成新的含n衍生物,并探索其生物活性。

世界上的药物超过半数是胺或酰胺类化合物,特别是仲胺类化合物,由于其具有好的生理活性,在许多生物活性物质中都是重要的药效团,使得仲胺在药物研发领域有着重要的前景,同时也是有机合成化学中的重要中间体和配体。因此,仲胺的合成在药物化学和有机合成化学领域占有十分重要的地位。

从植物中探寻新的活性先导物或通过类推合成或生物合理设计新药物的开发成为农药和药物化学和毒理学研究的热点,然而从植物资源中分离具有抑菌等生理活性的化合物存在来源少或者活性小、价格昂贵而难于广泛推广使用等诸多缺点。

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2. 国内外研究现状分析

还原胺化是伯胺制备仲胺的重要方法之一,通常采用的方法是伯胺与醛或酮先形成亚胺或亚胺离子中间体,再原位还原成仲胺。还原可采用催化氢化法,硼氢化试剂如:氰基硼氢化钠,三乙酸硼氢化钠等,但有些还原方法往往有一定的使用限制,如某些官能团可能对还原剂敏感,或可能存在一些副反应。因此出现了一些新的还原体系如吡啶-硼烷,硼氢化锌,有机硅烷,有机锡氢化物等氢化试剂,另外一种新的还原方法二氢吡啶体系最近也已有报道。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容:

异长叶烯酮与系列胺脱水缩合生成亚胺,亚胺再经加氢还原合成仲胺,探索适合的带水剂、催化剂等反应条件,提高产物的得率。

研究计划:

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4. 研究创新点

1:本文重质松节油为原料,合成系列新的化合物,丰富了重油的开发利用价值。

2:以异长叶烯酮为原料合成含氮衍生物,并探究它的生物活性,具有一定的创新性和丰富社会价值。

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