依达拉奉的合成工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义

依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。

临床研究提示n-乙酰门冬氨酸（naa）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。

脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中naa含量较甘油对照组明显升高。

2. 国内外研究现状分析

依达拉奉是一种自由基清除剂。

2001年4月在日本上市，由日本三菱制药公司开发生产的新药，2002年5月我国陆续批准依达拉奉制剂进行临床研究，可清除自由基，抑制脂质过氧化，抑制脑细胞、血管内皮胞、神经细胞的氧化损伤。

脑梗死急性期给予依达拉奉，可抑制梗死周围局部脑血流量减少，阻止脑水肿和脑梗死的进展，缓解神经症状，抑制迟发性神经元死亡。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：依达拉奉的合成工艺研究研究计划：1，查阅资料，了解基本合成工艺路线2，调研，进行实验3，讨论

4. 研究创新点

海南美兰史克制药有限公司发明了一种新路线的依达拉奉化合物。

该方法以盐酸苯肼为起始原料，和氢氧化钠反应生成苯肼；然后苯肼再和乙酰乙酸乙酯混合回流反应，制得依达拉奉粗品；再将依达拉奉粗品溶于异丙醇-水溶液，加入活性炭吸附，过滤，制得白色结晶状粉末精制品。

本发明方法成本低，产品收率高、纯度高。