乌苏酸喹啉衍生物的合成及抑菌活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

松香是我国一种重要的林化产品，年产量达80万吨之多，居世界首位。

松香主要成分是树脂酸。

本课题计划以廉价、无毒、资源丰富的天然二萜脱氢枞酸为原料，通过各种衍生化反应，并进一步引入不同的芳杂环n-氧化物或脂肪族叔胺n-氧化物基团，合成新型脱氢枞酸喹啉基n-氧化物。

2. 国内外研究现状分析

目前，无论在国内外研究在脱氢枞酸分子中引入杂环，合成系列衍生物的工作还很少，且基本上都是在苯环（c环）上骈合杂环。

仅有几篇早期的文献报道了在脱氢枞酸或其类似物的b环骈合，且未进行任何生物活性方面的研究。

而在松香酸分子中引入杂环及氮氧化物基团，并探索其可能的靶向抗肿瘤作用的研究在国内外尚未见报道。

3. 研究的基本内容与计划

内容：1、先导原料氨基苯甲酸及其衍生物的合成；2、新型脱氢枞酸喹啉基氮氧化物合成条件的研究；3、在脱氢枞酸酯或酰胺的6，7位分别引入羰基；4、研究适合的产物分离、提纯的方法；5、衍生物生物活性及构效关系的研究；计划：2013年3月上中旬，搜集、查阅资料；2013年3月底-2012年3月初，完成论文大纲；2013年4月-5月中旬，完成论文初稿，通过中期检查；2013年5月下旬，修改论文，完成终稿。

4. 研究创新点

1 本课题中所设计的衍生物为新化合物。

通过骈合的方式引入喹啉杂环，并首次引入n-氧化物基团，衍生物的结构较为新颖，国内外未见报道。

2 在抗肿瘤活性研究方面，通过靶向抗肿瘤筛选方法有较大的几率发现活性高、副作用小的先导化合物。