脱氢枞酸吲哚衍生物的合成及生物活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

歧化松香中脱氢枞酸含量高达50%,脱氢枞酸在歧化松香中以混合形式用于合成橡胶的生产, 近年来陆续发现它在医药、农药,在表面活性剂及其他精细化学品制备方面也有广泛的用途。脱氢枞酸作为一种天然产物,本身具有一定的活性,而基于它结构改造后得到的化合物也可能有好的活性。脱氢枞酸用于合成表面活性剂、具有生物活性的物质和手性催化剂,及其在抗老化、手性试剂拆分和在导电材料等方面都用应用.

该课题以资源丰富的天然二萜化合物脱氢枞酸为原料，在其分子中引入吲哚基团，合成一系列具有不同含氮侧链的吲哚杂环衍生物。对该系列衍生物进行抗菌或抗肿瘤活性测试，分析其构效关系。

2. 国内外研究现状分析

目前国内外对脱氢枞酸衍生物的合成主要集中在脱氢枞酸羧基和苯环的衍生化，其中只有少数几篇文献研究了在脱氢枞酸分子中引入含氮杂环，且多限在苯环上。

本课题对B环进行衍生化，通过骈合的方式引入吲哚，并首次引入N-氧化物基团，衍生物的结构较为新颖，国内外未见报道。

3. 研究的基本内容与计划

(1) 确立以岐化松香为原料提取脱氢枞酸的最佳工艺条件,探索溶剂用量，种类，浓度及成盐反应时间，结晶次数等因素对脱氢枞酸纯度和得率的影响

(2) 确立以脱氢枞酸为起始原料合成脱氢枞酸吲哚衍生物的合成路线，探索合适的合成条件

(3) 衍生物生物活性的研究

4. 研究创新点

本课题发挥我国松香资源优势，以丰富的天然资源脱氢枞酸为研究对象，合成新型杂环衍生物，并探讨其在药物研发领域可能的应用价值，如有进展，将对人们开发治疗疑难病症的新药有所帮助，对开发高附加值的新型松香深加工产品提供理论支持，因而也具有较大的经济和社会效益。