脱氢枞胺基含氮杂环化合物的合成及与DNA的作用开题报告

1. 研究目的与意义

本项目拟合成2个具有新型结构且与文献报道相比结构差异性大的脱氢枞胺衍生物，将氮原子引入B环中，测定与DNA相互作用，争取发现更加简便的体外筛选生物活性的化学生物学方法。同时以本项目研究为入口，发现新的研究课题，将天然产物的化学生物学研究引向一个新的研究层次。

2. 国内外研究现状分析

1松香概述

1.1来源

松香是松树分泌的粘稠液体经过蒸馏得到的一种天然树脂，是自然界存在的第二大天然产物，其储量仅次于天然橡胶，是一种有待开发的巨大天然资源宝库。松树具有顽强的生命力，是分布最广的数目之一，据估计松树约占地球上森林面积的三分之一，我国从南到北都有分布，因此松香是我国林产化学工业中最重要的产品之一。[1]

3. 研究的基本内容与计划

从脱氢枞胺出发，经过酰化保护氨基，苄位氧化成酮，再与盐酸羟胺反应得到肟F，重排（Beckmann重排）得到含有氮杂环的内酰胺G最后还原脱氧得到环状仲胺H。

将化合物F、G、H纯化后，用红外光谱、核磁共振波谱和质谱确定结构后，测定化合物的DNA切割效果。

4. 研究创新点

通过Beckmann重排反应在脱氢枞胺B环引入氮原子扩环，改变松香特有的三环二萜结构，构造新的骨架。为抗癌药物的研制提供新的含氮杂环母体。