脱氢枞酸席夫碱衍生物的合成及其生物活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

随着石油矿物资源的枯竭殆尽，利用松香等再生性资源合成绿色环保型化学品，正日益受到重视，研究松香树脂酸单离方法及机理，促使松香成为绿色化学合成的新基石，增加其经济价值和应用领域，意义十分重大。

歧化松香中脱氢枞酸含量高达50%，脱氢枞酸在歧化松香中以混合形式用于合成橡胶的生产，近年来陆续发现它在医药、农药，在表面活性剂及其他精细化学品制备方面也有广泛的用途。脱氢枞酸作为一种天然产物，本身具有一定的活性，而基于它结构改造后得到的化合物也可能有好的活性。脱氢枞酸用于合成表面活性剂、具有生物活性的物质和手性催化剂，及其在抗老化、手性试剂拆分和在导电材料等方面都有应用。以提取的脱氢枞酸为原料通过酰氯化、酰肼化制得脱氢枞香酰肼，再和醛反应合成了一系列希夫碱衍生物，并研究其抗菌活性。

2. 国内外研究现状分析

脱氢枞酸经酰肼化后，肼基是通过胆酸肼与适当乙醛官能团耦合引入的，并利用醋酸作为催化剂。

关系到合成腙的产率，生成的大多数化合物表现出比头孢克洛和头孢克肟对革兰氏阳性菌更强的抗菌活性。

部分表现出比头孢克洛和头孢克肟对粪肠球菌强15倍的抗菌活性。

3. 研究的基本内容与计划

（1） 确立以脱氢枞酸为原料合成脱氢枞酰肼和7-碳基脱氢枞酰肼的最佳合成路线，探索合适的反应条件，如溶剂种类，催化剂，温度，时间等对脱氢枞酰肼和7-碳基脱氢枞酰肼纯度和得率的影响。

（2） 确立以脱氢枞酰肼为起始原料合成一系列希夫碱衍生物的合成路线。如原料配比，温度，时间等对产物纯度和得率的影响。

（3） 研究以7-碳基脱氢枞酰肼合成香草醛和茴香醛希夫碱衍生物的合成路线，如温度，时间，纯化方法等对产物纯度和得率的影响。

4. 研究创新点

该合成方法具有反应条件温和、反应时间短、产率高及环境友好等优点。

合成产物脱氢枞酰肼希夫碱类化合物是一个重要的中间体，有一定的抗菌活性，可用来进一步合成许多具有生物活性的脱氢枞酸改性化合物。