第五代头孢菌素头孢吡普侧链中间体的合成开题报告

 2021-11-05 07:11

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述1.1.研究背景抗生素是各种微生物(细菌、真菌等)产生的代谢产物或者人工合成的类似物,在低浓度时可以抑制或者杀死其他微生物,而不会对宿主产生严重的作用。

金黄色葡萄球菌是常见的毒性较强的致病菌,随着抗生素的滥用导致细菌的不断变异,出现了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(mrsa)。

开发出有效杀灭耐药金黄色葡萄球菌的药物成为全球医药工作者关注的焦点。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

实验内容包括:(1)了解头孢菌素的基本知识和第五代头孢的合成意义;(2)完成第五代头孢菌素头孢吡普七位侧链的合成工艺;(3)依照合成路线完成实验并探究各反应条件对结果的影响,以得到最佳实验条件。

实验方法:以丙二腈为主原料经肟化制得2-肟基丙二腈;将2-肟基丙二腈经过脒化制得2-腈基-2-肟基乙脒;将2-腈基-2-肟基乙脒与KSCN环合制得(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-肟基乙腈;将(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-肟基乙腈的腈基转化成羧基形成最后产物。

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