4-甲基哌啶a位乙酰化反应研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述1.1课题背景:1.1.1社会背景随着人们现代生活水平的提高，人们的生活习惯和饮食结构都发生了明显的变化，摄取的高油脂食品越来越多以及抽烟喝酒等坏习惯造成人体内血液的高粘度、高脂蛋白和高胆固醇状态，极易引发血栓的形成。

在我国每年几乎有300万人发生卒中，新发病150万人，近年还呈上升趋势。

[1]目前我国现有中风病人(恢复期)约有500万人，其中75%不同程度丧失劳动力，40%以上致残，10%左右的病人还会复发。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1本课题要研究或解决的问题：本课题要研究的是4-甲基哌啶甲酸α位酰化，如何定位,以及基团的保护是本课题值得注意的重点.本课题需要解决的问题有：1）如何进行基团的选择性保护以及定位；2）如何选用合适的试剂；3) 如何对异构的反应产物进行控制和分离；2.2本课题拟采用的研究手段：结合相关文献，本课题拟采用如下的路线合成4-甲基哌啶α位取代的衍生物并采用tlc、ms、nmr等分析手段对生成的产物进行表征。

2.2.1 原料p1合成p2,连接boc基团2.2.2 p2在-78oc的条件下，和tmeda，s-buli（仲丁基锂）,氯甲酸苄酯反应，反应要在无水无氧气条件下进行。

2.2.3 改变反应投料，将氯甲酸苄酯替换为co2,和p2反应，反应依旧控制温度在-78oc，得到的产物可能有4种异构体。