含三氟甲基非对称双吲哚类化合物合成开题报告

 2021-08-08 16:44:29

1. 研究目的与意义

有机氟精细化学品包括氟农药、氟医药、氟染料、含氟芳香族中间体、含氟表面活性剂和氟惰性流体等。

氟医药更是由于其含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性,疗效比一般药物均强好几倍,其开发最为活跃,目前国内含氟农药的品种、数量都满足不了市场需求,大量依赖进口。

有吲哚单元的分子广泛存在于生物碱、药物、农用化学品以及材料中,而双吲哚甲烷类化合物,特别是3-取代的吲哚芳基甲烷更是广泛存在于具有生物活性的天然产物及医药分子中,因此,由简单易的3-取代的三氟吲哚苄醇与不同吲哚反应制备含氟吲哚类具有十分重要的意义。

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2. 国内外研究现状分析

yadav等人发现,路易斯酸高氯酸锂不仅可以应用于环加成反应、迈克尔反应,而且同样可以作为制备双吲哚甲烷化合物的催化剂。

在室温条件下,以乙腈为溶剂,liclo4 作为催化剂,能有效的催化吲哚和各种芳香醛、脂环醛发生亲电取代反应,从而得到多种多样的双吲哚甲烷类产物[6]。

该方法只需要少量催化剂 (≤ 10%),另外催化剂价格较为便宜,反应条件要求不高,只需要温和的条件,反应时间也较短。

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3. 研究的基本内容与计划

研究内容:① 以不同吲哚、三氟苯乙酮为原料在水相中合成不同三氟吲哚苄醇。

② 研究2-苯基吲哚在路易斯酸促进下与不同三氟吲哚苄醇发生亲电取代反应,并对反应溶剂、催化剂种类、反应时间、反应温度等条件选择。

③产物的结构鉴定及表征研究计划:开题前: 查阅相关资料、构思好实验步骤及方法。

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4. 研究创新点

在吲哚类化合物中引入氟,提高了吲哚类化合物的药用价值,并在水相中反应,环保绿色无污染,思路清晰,有创新。

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