熊果酸喹啉噻二唑衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究开题报告

1. 研究目的与意义

目的：熊果酸本身可以抵抗多种致肿瘤物、促肿瘤物，抑制多种恶性肿瘤细胞的生长，希望利用其衍生物制造低毒、高效的新型抗肿瘤药物。

熊果酸性质较差，有必要对熊果酸的结构进行化学修饰，以期得到活性更高、毒性更小的新药。

意义：对天然产物进行深加工，充分利用我国丰富的植物资源。研发抗肿瘤新药，为抗癌研究助力。

2. 国内外研究现状分析

赵龙铉等人的熊果酸衍生物的合成，是通过对其c₂₈位进行结构修饰及c₃位引入氨基酸。

国外的 garofalo等合成了一系列喹喔啉单酰肼类化合物并进行了抗肿瘤活性的研究，发现该类化合物对肿瘤细胞具有增殖抑制作用

aboul-enein 等合成了5个新型铂配合物 cis-[ptcl2（dmso)l] 7, 其中 l 为载体配体, 是由四唑并[1,5-a]喹啉-4-甲醛制得的希夫碱或腙。来测定对白血病细胞的细胞毒性。

3. 研究的基本内容与计划

1. 查阅相关文献，了解熊果酸基本结构，以及熊果酸c₃键上的羟基性质，以及c₂₈位羧基性质

2. 设计合成线路，对熊果酸进行喹啉结构和酰肼结构的引入。

3. 对熊果酸喹啉酰肼类衍生物脱水环合生成熊果酸喹啉噻二唑。

4. 研究创新点

熊果酸喹啉噻二唑衍生物的合成是首次在C₂₈引入噻二唑类物质，噻二唑类物质具有抗肿瘤活性，期待进一步加强熊果酸衍生物的抗癌活性。

熊果酸的C₂₈位的酰肼类衍生物环合成噻二唑，酰肼类衍生物具有不同的取代基，筛选具有较高活性的衍生物，期待形成新的抗癌药物。