1. 研究目的与意义
目的:对萜类化学的基础和应用进行深入的研究,如利用α-蒎烯、β-蒎烯和长叶烯等为原料合成了一系列具有生物活性的含氮杂化化合物,例如咪唑类化合物、吡唑啉化合物、噻唑类化合物和嘧啶类化合物。这些工作为合成其他杂环或是杂原子化合物提供经验参考。
意义:含有氮、硫等杂原子的化合物具有良好的生物活性。醛、酮与氨基硫脲缩合而得到缩氨基硫脲是一类特殊的Schiff碱,其结构中含有N、S等杂原子及C=N,C=S不饱和双键,使其具有很强的配位能力、良好的生物药理活性及个方面优越的性能,使其成为很有潜力的药物和功能材料,并在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等医药领域取得了很大的进展。
2. 国内外研究现状分析
概况:1992年devane课题组报道了triapine,其对白血病细胞和鼻咽癌细胞有较好的活性。目前该药物已进入临床Ⅱ期阶段。
2005年michael.c.pirrung等合成了吲哚二酮缩氨基硫脲衍生物,结果发现该类物质有一定的抗痘病毒的作用。
2010年,pelosi g等合成了吡啶酮缩氨基硫脲与cu(Ⅱ)的金属配合物,以及薄荷酮缩氨基硫脲、香茅醛缩氨基硫脲与ni(Ⅱ)的金属配合物,并对它们的生物活性进行了测定,发现这两类化合物均有较强的抗 hiv 病毒的生物活性。
3. 研究的基本内容与计划
合成路线:1.首先以莰烯为原料合成n(4)-异莰烷基氨基硫脲;
2.n(4)-异莰烷基氨基硫脲同不同的醛或酮缩合合成不同取代基的缩氨基硫脲;
化合物分离纯化及结构表征:
4. 研究创新点
目前以莰烯为原料同缩氨基硫脲结构进行拼接形成新缩氨基硫衍生物,探索其在生物活性和分子识别方面的应用目前未见报道,力求发现具有重要活性的化合物,为开拓松节油化学品做出贡献。本课题以莰烯为原料经过多步反应合成具有潜在生物活性的莰烯基缩氨基硫脲衍生物。
