1. 研究目的与意义
该课题以资源丰富的天然二萜化合物脱氢枞酸为原料,在其分子上引入喹喔啉杂环,合成一系列具有不同含氮侧链的喹喔啉杂环衍生物,并对产物进行抗菌抗肿瘤活性的测试,以寻求具有优良靶向抗肿瘤活性,具有潜在开发价值的先导化合物。
2. 国内外研究现状分析
近年来国内外已有不少以脱氢枞酸或类似物为母体,合成具有抗肿瘤活性的衍生物的报道。
目前国内外在脱氢枞酸分子中引入杂环,合成系列衍生物的工作还很少,仅有两篇文献报道了脱氢枞酸喹喔啉衍生物的合成。
通过该课题的研究,力争筛选出1-2个活性强、选择性高、副作用小、具有进一步开发价值的新化合物。
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3. 研究的基本内容与计划
1、脱氢枞酸喹喔啉杂环衍生物的合成,再在其侧链引入不同的含氮基团,合成一系列化合物。
2、通过ms、ir、nmr等波谱方法,对产物进行结构表征。
3、通过体外抗菌、抗肿瘤活性测试方法,对产物的生物活性进行评价,探讨其构效关系。
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4. 研究创新点
1、合成全新的化合物2、检测合成的化合物的生物活性
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