6-(2-吗啉乙氧基)-4H-灯盏乙素苷元的合成及活性测试开题报告

1. 研究目的与意义

灯盏花素是从民间有效方剂中发掘出来的，对治疗脑血管病中风及其后遗症偏瘫有良好疗效的中药材。

经现代药理和临床验证表明，灯盏花素主要用于缺血性心脑血管病的治疗，具有增加脑血流量、降低脑血管阻力、改善脑循环、缓解微动脉痉挛、提高血脑屏障通透性、脑缺血再灌注神经损伤保护，拮抗心肌缺血再灌注损伤等作用。

近年来在老年性痴呆、肺心病、肝硬化、眩晕症、肾衰、糖尿病、视网膜静脉阻塞等疾病的治疗方面，也收到了良好效果。

2. 文献综述

灯盏乙素的研究进展摘要 灯盏乙素及其制剂在治疗心脑血管病方面展现了良好的疗效。

本文综述了灯盏花素的药理活性、药动力学性质、制剂、化学成分、结构修饰及合成、生物活性等方面的研究。

本文将近年来对灯盏花素的药理学、药动学、制剂、制备、结构改造及临床应用的最新研究进展综述如下。

3. 设计方案和技术路线

5,6,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-1-苯并吡喃-4-酮的合成取1加水在乙醇中混合搅拌均匀后加入浓盐酸(120ml),混合液在氮气保护下反应回流36 h,然后冷却至室温。

加水,固体析出后过滤,然后用硅胶柱层析法纯化，以乙酸乙酯:石油醚1:1为洗脱液得到2。

甲醚基团取代产物3,4,5的合成室温下，在干燥的丙酮中混合搅拌2和碳酸钾加入氯甲基醚，混合物缓慢反应回流8 h后冷却到室温，过滤反应混合物。

4. 工作计划

2022年1月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5月化合物溶解性及抗凝血活性研究2022年6月化合物溶解性及抗凝血活性研究

5. 难点与创新点

对灯盏乙素苷元的6-OH的修饰，引入2-吗啉乙氧基以改变灯盏乙素苷元的化学性质的方法尚未见文献报道。

用氯甲醚作为保护基在6-OH处引入2-吗啉乙氧基，以此达到对6-OH的选择性修饰。