2-哌啶乙醇拆分的研究开题报告

1. 研究目的与意义

选择合适的拆分剂拆分消旋体化合物，使得拆分得到的左旋右旋的数量和质量提高，ee值也得到相应的提高，以及要考虑到拆分剂的价格和用量比较适合工业化生产。含手性结构的化学药物由于对映异构体分子之间具有不同的光学性能和生物活性，在生物、生理和药理活性等方面存在着较大区别甚至可能完全相反的反应作用，因之获得单一的对映异构体在生理学和药理学的研究中有着重要的理论价值和现实意义。

2. 文献综述

2-哌啶乙醇拆分的研究

摘要：手性是自然界必不可少的属性之一。随着现代科学技术和生命科学的的发展，人们已经了解并重视手性药物异构体左旋右旋在体内代谢的快慢和药理作用的差别。在研究含有手性结构的药品以及其质量控制过程中，拆分具有重要的优化工艺的意义。在目前已使用的药品中，手性化合物约占39%，因此人们重视起对手性化合物拆分的研究，为研究含有手性结构的新药奠定了基础。本文将对手性化合物拆分的研究作一简要综述，为进一步优化手性化合物的分离研究提供参考。

3. 设计方案和技术路线

化学拆分法一般是包含有外消旋体与光学纯的酸或碱(拆分试剂)形成非对映体异构体 ,再利用非对映体之间物理性质的差异将其拆分，其反应通式：(r ,s)-a (s)-b→(r)a(s)b (s)a(s)b

外消旋体 拆分剂 非对映体

利用化学拆分法拆分二哌啶乙醇，选择合适的拆分剂，并根据反应时间，反应温度，溶剂对拆分的影响进行了考察，根据产品收率高低和旋光值的高低选择最合适的反应条件。

4. 工作计划

2022年1月-2月：在导师的帮助下查找2-哌啶乙醇拆分的相关文献资料，熟悉研究的课题内容。

2022年3月：根据文献提示与指导老师的指导，制定拆分工艺路线。

2022年4月-5月：根据工艺路线完成论文课题。

5. 难点与创新点

为了更清楚地研究2-哌啶乙醇对映体不同药理活性和药学动力学性质,为了降低用药量,增加更多的疗效好毒副作用小的手性药物,必须将其拆分，选择最优的拆分剂，最优的拆分条件，更好的让对应异构体得到拆分。