MLBL-杂质的合成开题报告

 2021-08-14 06:08

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述1、米拉贝隆及其杂质的简介米拉贝隆( mirabegron) 片剂由日本安斯泰来( astellas)制药公司开发,于2011 年9 月16 日在日本上市, 2012年6 月28 日经美国食品药品监督管理局( fda) 批准用于治疗成年人膀胱过度活动症( oab) ,商品名为myrbetriq。

[1]米拉贝隆的中文化学名称: ( r) -2-( 2-氨基-1,3-噻唑-4-基) -4'-[2-[( 2-羟基-2-苯乙基) 氨基]乙基]苯乙酰胺;英文化学名称: ( r)-2-( 2-aminothiazol-4-yl) -4'-[2-[( 2-hydroxy-2-phenylethyl) amino]ethyl]acetanilide; 分子式: c21h24n4o2s; 分子量: 396; cas 登记号: 223673-61-8[2]。

米拉贝隆的分子结构: 在米拉贝隆合成工艺研究过程中,发现一性质与米拉贝隆极为相近的去除脱羟基副产物去羟基米拉贝隆,化学名称为2-(2- 氨基噻唑-4-基)-n-[4-[2-( 苯基乙基氨基) 乙基] 苯基]- 乙酰胺。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、 课题研究内容本课题是通过对米拉贝隆合成中出现的杂质去羟基米拉贝隆的合成与结构确认的研究,从而对米拉贝隆合成中去羟基米拉贝隆杂质进行定量定性的控制,以保证米拉贝隆的质量达到用药标准。

2、 课题研究方案合成路线:

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