1. 研究目的与意义
喹唑啉类化合物具有良好生物活性，在农药和医药等领域有着广泛的应用, 如杀菌、杀虫、抗炎、抗病毒、抗高血压、抗结核、抗疟、抗肿瘤等。部分喹唑啉类化合物目前已成功开发为商品化的药物, 如杀菌剂氟喹唑、杀螨剂喹螨醚和抗癌药物易瑞沙等。因为喹唑啉类化合物具有广阔的应用前景, 所以其分子设计、合成及生物活性研究目前仍是药物化学的一个研究热点。
2，3-二氢喹唑啉-4(1h)-酮衍生物是一类重要的中间体，容易氧化为具有抗肿瘤及抗炎活性的喹唑啉-4(1h)-酮衍生物。
1960年,bhme h 等提出以2-氨基苯甲酰胺和醛或酮为起始原料, 浓盐酸催化合成2-取代-2，3-二氢-4(1h)-喹唑啉酮衍生物, 收率为37%～83%。为了避免浓盐酸的强腐蚀性,近年来相继报道了几种新型催化剂,如smi2、ticl4-zn、sc(otf)3、nh4cl等,但仍存在试剂价格昂贵、使用有机溶剂和产品收率低等缺点。
2. 研究内容和预期目标
本文在参考众多文献的基础上，以靛红酸酐、醛、铵盐为原料，在乙醇水中，以微波方法合成一系列喹唑啉化合物：
3. 研究的方法与步骤
研究方法：以实验探究为主
步骤：
1. 在微波作用下，以靛红酸酐、醛、铵盐为原料，通过考察反应溶剂，时间，微波功率等条件，得到合成产物的最佳反应条件。
4. 参考文献
| [1] 李灵杰，张敬，唐渝等无催化剂一锅法合成4-取代喹唑啉[J]。有机化学，2017, 37,2711-2716． [2] 张帅波，金岩，李振建，刘潮，冯柏成6-氨基-7-甲氧基喹唑啉的合成[J]。化学试剂，2018,40(4):383-388. [3] 方舒慧，薛斌，李善柱 ，等6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成[J]。广西大学学报(自然科学版)，2018,43(6):2419-2424. [4] 汤玲娟，陆新谋，纪顺俊 碱促进下碳二亚胺参与构建二氢喹唑啉及其衍生物[J]。有机化学，2017,37:746-752. [5] 金正盛，蔡志强，方舒慧，等 新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J]。合成化学，2018,26(6):389-393． [6] 段建凤，穆小静，周墨，等 高温水中2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的合成反应研究[J]。化学通报，2018,81（11）:1023-1027. [7] WANG Xiang, TANG Chenghao, JIANG Xianghui Recentadvances on the synthesis and pesticidal activity evaluations of quinazolinederivatives[J]。Chinese Journal of Pesticide Science，2017,19(2):131-151. .
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5. 计划与进度安排
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1. 2022年2月25日－2022年3月8日（第1－2周）：接受毕业论文任务书，查阅参考文献，完成开题报告。制定实验方案，做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。
2. 2022年3月11日－4月26日（第3－9周）：正式进入实验室进行实验，考察各因素对合成的影响，找到最优化反应条件,完成实验量的50％左右，接受中期检查。
3. 2022年4月29日－5月24日（第10 - 13周）完成底物拓展实验，整理归纳实验数据，进行结果分析与讨论，完成毕业论文草稿。
4. 2022年5月27日－6月6日（第14-15周）：根据指导教师审阅意见，修改并正式完成论文，按规范要求完成装订。提交指导教师和评阅教师评审，参加毕业论文答辩。 |
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