1. 研究目的与意义
香豆素类化合物具有抗菌、抗癌和抗凝血性等非常明显的生物和生理活性，同时它还具有良好的光学活性，此类化合物在生产杀虫剂、香料、化妆品和食品等方面也具有非常广泛的应用。香豆素及其衍生物不仅具有抗hivl，还具有抗肿瘤、抗凝血、抗病毒、抗菌 、抗炎症、抗氧化等多种生物活性，具有潜在的药用价值，其中抗肿瘤是一个研究热点。
香豆素这一类重要的天然产物，表现出多种多样的药理活性，具有潜在的药用价值，双香豆素2如华法林（苄丙酮香豆素）的抗凝血作用很早就被人们发现，并很快应用于临床。具有血管扩张作用的凯林内酯酰化物可以扩张冠状动脉，降低心脏耗氧量，治疗心绞痛。不少香豆素还具有抗菌活性。近年来的研究还发现香豆素类可以选择性抑常hiv-1-rt，有可能成为新的抗艾滋药物。最近研究发现香豆素衍生物伞形酮及伞形酮类似物也具有一定的抑制病菌的作用，化合物4-甲氧基-7-乙氧基香豆素在一定浓度时对水稻白叶枯病菌抑制率达到了90%。除此之外，香豆素类还有很好的抑制血管内皮细胞增殖的作用，与细胞毒性抗癌药物联用，对实体肿瘤的治疗效果更好。因此，香豆素类化合物的合成方法探索一直都是有机合成和药学领域的研究热点。合成香豆素及其衍生物的通用方法是pechmann缩合反应，此合成方法具有原料价廉易得，产物收率较高等特点。为了改善吸收，降低毒性，增强生理活性，各国的研究者对天然香豆素进行了大量的结构改造，大量的具有特殊效用的香豆素类衍生物被合成出来，如：为了寻找到更高活性的抗hiv药物david等人于1995年合成开发了一系列具有抗hiv 活性的香豆素药物，y.k.huang以及xie lan等人制备了一系列suksodorfin衍生物及类似物，并且发现了部分具有非常强的抗hiv活性的衍生物，为了寻找高效的抗肿瘤化合物，徐青等人合成了苯乙烯基香豆素类衍生物，以及4,6-或7-位取代苯基亚胺次甲基香豆素衍生物，研究表明所合成的化合物具有抗肿瘤活性，黄晓龙等人合成了26个具有抗癌活性的7-羟基-3-乙酰基香豆素类化合物。经过研究发现，所有化合物都有不同程度的抗致突活性，韩莹等人合成了39个香豆素磺酰脲类衍生物，并且对该类衍生物活性进行了研究，结果发现部分化合物具有明显的降血糖作用，并且具有作用时间长的优点，y.l.chen等人则合成了一系列具有抗血小板活性的香豆素衍生物。
从目前国内外发展趋势来看，国内国外都在向药理作用及一些特殊的功能发展，比如：合成杀虫剂、新的荧光物质、看糖尿病药类、抗菌素等大量的香豆素被合成出来，国外在这方面研究的比较多。从国际国内发展趋势来看，香豆素类化合物有很大的发展前途，由于对自然环境的保护加强，通过新化学合成方法提高香豆素的收率越来越受到国内外学者的关注。开发一些有特殊效用的香豆素是发展的总趋势。
2. 研究内容和预期目标
主要研究内容
1．在微波辐射条件下制备7-乙氧基-4-甲基香豆素
2．选择合适的物料比提高产率
3. 研究的方法与步骤
采用文献查阅方法和比较分析法，以及前人的研究成果进行进一步实验得出实验结果并与指导老师讨论交流，撰写论文。拟采用不同的催化剂，对7-乙氧基-4-甲基香豆素的合成工艺进行研究。也通过对物料比 、反应时间等因素的探讨，优化反应条件，确定最佳合成条件.
实验步骤：第一步以乙酰乙酸乙酯和间苯二酚为初始原料，使用磷酸作催化剂，在微波作用下，反应 10 min，经 pechmann 缩合，合成 4-甲基伞形酮，在此基础上，以4-甲基伞形酮为原料，选用tbab为相转移催化剂，在微波辐射下合成 7-乙氧基-4-甲基
香豆素。
4. 参考文献
[1] kashman y，gustanfson k r，fuller rw ，et a1．the calanolides，a novel hiv-inhibitoryclass of coumarin derivatives from thetropicalrainforest tree，calophyllum lanigerum[j]．j medchem，1992，35(15)：2735—2743．
[2] beinem a,brouwers j r, schalekampt,et al. pharmacogenetic differencebetween warfarin, acenocoumarol and phenprocoumon [j].thrombhaemost,2008,100(6):1052-1057
[3] 布文安．4，7-二羟基香豆素衍生物合成及杀菌活性研究[d]．南京：南京农业大学，2008．
5. 计划与进度安排
1. 2022年3月5日－2022年3月9日：接受毕业论文任务书，毕业实习.
2. 2022年3月9日-2022年3月28日：完成毕业实习工作，查阅参考文献，完成开题报告。
3. 2022年3月28日－5月7日：制定实验方案，做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作, 进入实验室进行实验，完成实验量的50％左右，接受中期检查。
