苯并咪唑衍生物的合成研究开题报告

 2022-04-05 07:04

1. 研究目的与意义

苯并咪唑类化合物是重要的医药中间体，具有抗菌、消炎、抗结核、抗糖尿病、抗氧
化、抗原虫、抗癌等广泛的生物活性。

很多上市药物中含有苯并咪唑结构，如抗高血压药替米沙坦、坎地沙坦; 抗过敏药阿司咪唑; 抗凝血药达比加群酯等。

因此，探索苯并含咪唑类衍生物的高效合成方法，对药物生产具有重要意义。

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2. 研究内容和预期目标

本文在参考众多文献的基础上，采用以芳香酸、邻苯二胺为原料来制备苯并咪唑系列衍生物及其金属配合物。

用芳香酸和邻苯二胺加入三颈烧瓶中，再加入乙二醇加热到一定温度反应后，经处理得到苯并咪唑类化合物沉淀，再加入一卤代烃等反应物质，处理得到产物是苯并咪唑盐酸盐，最后加入金属化合物，经回流反应得到纯金属配合物。

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3. 研究的方法与步骤

本课题采用实验探究的方法。

具体步骤如下:
1: 苯并咪唑盐酸盐的制备
将芳香酸和邻苯二胺加入装有磁力搅拌子的三颈烧瓶中，用乙二醇溶解后升温反应一定时间，再冷却至室温，将反应液倒入装有去离子水的烧杯中，搅拌均匀，然后抽滤，再用无水乙醇重结晶。

取适量结晶体溶于丙酮中，加入粉末氢氧化钾，加热回流，全部溶解后滴加过量的一卤代烷烃反应，再转入蒸发仪蒸出丙酮、冷却、在反应液中滴加吡啶，冰水浴中加入盐酸，混合均匀，再加热至沸，蒸出水分，升温反应一段时间，又冷却至室温，倒入去离子水中，搅拌，再用无水乙醇重结晶得到苯并咪唑盐酸盐。

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4. 参考文献

[1] 刘鸿，谢葆华 一种新型苯并咪唑衍生物及其锌配合物的合成与表征[J]，精细化工中间体，2018, 48(4): 30-34.
[2] 杨康，顾惠雯，张芳，等 1,2,6-三取代苯并咪唑的合成研究[J]. 有机化学，2018, 38, 2130-2136.
[3] 牟杰，孟思寒，赵宇,等 以邻苯二胺为底物合成苯并咪唑类化合物的方法研究[J]. 化
学试剂，2019,41(10),1046-1053..
[4] Akhtar, W.; Khan, M. F.; Verma, G.; etal Therapeutic evolution of benzimidazole derivatives in the last quinquennial period[J]. Eur. J. Med. Chem. 2017, 126, 705-753.
[5] Zhao, B.; Xu, Y.; Fang, Y.; Wang, L. Y.; Deng, Q. G. Synthesis and flfluorescence properties of phenanthro[9,10-d]imidazole derivative for Ag in aqueous media[J]，Tetrahedron Lett. 2015, 56, 2460-2465.

5. 计划与进度安排

1. 2022年3月1日－2022年3月14日（第1－2周）：接受毕业论文任务书，查阅参考文献，完成开题报告。

制定实验方案，做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。

2. 2022年3月15日－5月1日（第3－9周）：正式进入实验室进行实验，合成不同苯并咪唑衍生物。

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