2-苯基吡啶衍生物的合成研究开题报告

 2022-04-05 07:04

1. 研究目的与意义

吡啶类化合物作为重要的结构单元,是精细化工品、医药等结构中广泛存在。比如,4-(2’-溴乙氧基)-2,6-二(n,n-二乙胺基甲基)吡啶可作为一种高活性、易配位的有机配体在过渡金属的均相催化方面发挥关键作用;天然产物中生物碱哌啶、吲哚西啶等的合成,需要吡啶来构建其骨架;临床上应用的药物抗生素头孢立新、抗溃疡药奥美拉唑、降压药吡那地尔、靶向抗肿瘤药物索拉菲尼等的合成都应用了吡啶及其衍生物。

2-苯基吡啶是一类重要的杂环化合物,是合成很多药物的中间体,广泛应用于生物有机化合物及医药化学以及农药化学当中,也是许多具有生理或药理活性的化合物中普遍存在的结构单元。一些2-苯基吡啶类衍生物或其盐具有令人满意的黄嘌呤氧化酶抑制剂作用,并可用作高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾患、糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜症的预防或治疗剂等;还有一些可用于作为 p2y12 受体拮抗剂的用途,以治疗或预防与血小板聚集有关联的末梢血管、内脏血管、 肝血管、肾血管、心血管与脑血管的疾病或症状,包括在人类及其它哺乳动物中的血栓形成。因此在医药、农药方面得到了广泛的研究和应用。

此外,苯基吡啶衍生物被广发应用在具有磷光铱配合物的合成中,这类铱配合物具有优良光学活性。自1999年princeton大学forrest研究小组首次报道高效率的2-苯基吡啶及其衍生物的环重金属配合物电致磷光材料以来,2-苯基吡啶衍生物已经成为一类重要的电磷光材料中间体。因此,吡啶类化合物的合成受到科研工作者的广泛研究。

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2. 研究内容和预期目标

本文在参考众多文献的基础上,用系列吡啶,系列苯硼酸为原料合成2-甲基吡啶衍生物,最后经过卤素取代。

3. 研究的方法与步骤

研究方法:以实验探究为主

步骤:在钯催化剂和碳酸钾的的作用下,以系列吡啶,系列苯硼酸为原料在1,4-二氧六环和水的混合液的溶剂中合成2-甲基吡啶衍生物,反应在氮气密封保护后放入微波反应仪中进行。在卤素化合物的作用下,将2-苯基吡啶衍生物进一步取代。

4. 参考文献

[1]韩鹏杰,初雪梅,王聪,等4-溴-2-甲基吡啶及其衍生物的合成工艺优化研究[j],浙江海洋大学学报(自然科学版),2019, 38(3): 244-248.

[2]赵传生苯基-2-胺基吡啶衍生物的合成[j]. 广东化工,2014, 42(12), 77-78.

[3] 倪现花,童碧海,张千峰功能化环金属铱(iii)igd合物的应用进展[j]. 安徽工业大学学报,2010,27(1),1-7.

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5. 计划与进度安排

1. 2021年3月1日-2021年3月14日(第1-2周):接受毕业论文任务书,查阅参考文献,完成开题报告。制定实验方案,做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。

2. 2021年3月15日-5月1日(第3-9周):正式进入实验室进行实验,合成不同苯并吡啶衍生物。

3. 2021年4月29日-5月30日(第10 -13周)结构鉴定,整理归纳实验数据,进行结果分析与讨论,完成毕业论文草稿。

4. 2021年5月31日-6月9日(第14-15周):根据指导教师审阅意见,修改并正式完成论文,按规范要求完成装订。 提交指导教师和评阅教师评审,参加毕业论文答辩。

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