四种糖苷键葡萄糖农药偶合物的合成开题报告

 2022-01-16 19:26:18

全文总字数:4941字

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

课题意义

农药的使用有效地控制了作物的病害,但在施药过程中存在着严重的浪费现象。传统施药方式以叶面喷雾为主,靶标性差,利用率极低,既造成了浪费又严重污染环境[1]。没有到达靶体的农药造成环境污染和危害生态平衡,并没有发挥应有的作用。降低农药残留及提高农药应用安全性的重要手段之一是减少农药的用量,怎样减少农药量并保持或提高防效一直是农药研究者研究探索的目标。导向农药是指农药的某些有效成分与导向载体进行偶联,能够在植物体内向病虫害的为害部分或者为害造成的伤口定向积累的农药。也就是说,有害生物在什么地方为害,农药就向什么地方积累[2]。糖基导向农药是以糖为导向载体,将其与杀虫活性成分拼接,以期研制出能经植物韧皮部输导并向害虫嗜食部位定向传导积累的导向农药。

前人工作已经成功地合成了葡萄糖与杀虫剂的系列偶合物,巧妙解决了农药活性成分与导向载体的偶联难题。通过生测和导向性试验,此类偶合物具有明显杀虫活性和导向性。根据已有的工作基础和糖基导向农药的研究思路,为了进一步地研究不同糖苷键糖基农药偶合物在导向性和生物活性上的差异,本课题计划合成-o-、-s-、-c-、-n-四种糖苷键的葡萄糖基农药偶合物,并进行相关输导性和生物活性研究。有望探索出既具有导向性又是全新结构类型的新农药,从而使杀虫剂在植物体内向特定部位积累,提高其靶向性,提高药剂有效利用率,降低农药用量及用药成本,提高防治效果。

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2. 研究的基本内容和问题

研究目标

(1)构建不同糖苷键(-o-、-s-、-c-、-n-)的葡萄糖基氟虫腈偶合物,以其作为输导代谢研究的模式化合物。

(2)筛选和设计出对害虫活性较高、在植物体内导向性好的化合物。

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3. 研究的方法与方案

研究方法及实验方案

2.1化合物的合成及结构表征

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4. 研究创新点

本课题的创新之处:

本研究基于糖基导向农药前期的研究基础,设计了不同糖苷农药偶合物(连接方式为-O-、-S-、-C-、-N-等)。阐明糖基导向农药连接方式对其输导性及活性的影响,提高药物开发的靶向性和有效利用率。查阅国内外相关文献,虽然植物内外源糖苷种类丰富多样,但未见将它们运用于导向农药的研究与报道。本项目创新地将其结合,基于原有的实验基础,希望探明结构与活性、结构与导向性的关系,进行结构优化,筛选和设计出活性高并具有良好定向输导累积性的化合物。

5. 研究计划与进展

预期研究成果:

2018.5-2018.11:不同糖苷键的葡萄糖基氟虫腈偶合物的制备及表征;

2018.11-2019.02:植物体内输导活性的研究;

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