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1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
一、研究意义
天然产物因其具骨架结构多样、生物活性广泛、与环境相容性好等特点，近年来受到人们的广泛关注和开发利用。以天然产物为先导化合物进行新农药的创制研究是近年来绿色农药创制的一个热点和前沿领域。其中吲哚类生物碱不仅结构新颖，并且表现出多种重要的生物活性[1]，在抗肿瘤和抗菌药物先导发现中有巨大的潜力，广泛应用于农业、医药、材料科学等研究领域。pimprinine结构式为2-甲基-5-(3’-吲哚)噁唑(图1)，是从海洋链霉菌streptomyces pimprina中分离得到的一种小分子吲哚生物碱，属于有5-(3-吲哚基)噁唑结构的经典天然产物，具有抗微生物、抗癫痫和抗癌等活性，同时先正达公司的生物活性测试报告中显示它具有一定的抗菌活性，可以抵抗葡萄灰霉菌、小麦叶枯病菌、腐霉菌、稻瘟病菌、大道镰刀菌和立枯丝核菌等。但目前此类化合物的杀菌效果还不足以商品化，不能广泛应用于实际的农业生产中。据文献报道[2]，pimprinine的类似物(图1)也均表现出生物活性，例如streptochlorin被报道具有抗癫痫以及抗癌活性，对出芽短梗霉菌, 葡萄灰霉菌, 稻瘟病菌和小麦叶枯病菌等也有抑制作用；ws-30581 a和 ws-30581 b被报道具有抗血小板聚集的作用，labradorin 1和 labradorin 2这两个化合物被发现有抑制肿瘤的潜能。
2. 研究的基本内容和问题
五、项目研究目标、内容和拟解决的关键问题
1、研究目标
（1）设计合成6个系列pimprinine的衍生物。
3. 研究的方法与方案
六、研究方法、技术路线、实验方案及可行性分析
1、研究方法
（1）利用傅克酰基化反应，将吲哚溶于二氯甲烷，加入无水四氯化锡搅拌，再加入乙酰氯，得到产物3-乙酰吲哚。
4. 研究创新点
七、特色或创新之处
（1）以结构新颖的活性天然产物pimprinine为先导化合物，构建结构类型系统丰富的新型pimprinine类分子库，并进行杀菌活性筛选。
（2）对比前人对pimprinine合成的研究路线，本课题选用的合成路线简短高效，反应条件温和，易操作，可以简单高效地构建2-取代5-(3’-吲哚基)噁唑结构，且原料3-乙酰吲哚和氨基酸价格便宜易得，反应时间短。
5. 研究计划与进展
八、研究计划及预期进展
第一阶段：2018年10月-2018年12月
查阅文献，确定详细的研究计划，购买试剂
