1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
通过半个多世纪的不懈努力与探索，化学农药的开发与大面积推广应用已取得了长足的发展。虽然有害生物种群的演替变迁以及抗药性的产生和迅速发展，化学农药面临新的挑战，但化学农药依然是控制有害生物的主要手段之一。随着人们对生态环境保护意识的加强和对化学农药污染、农药对非靶标生物的影响以及在农药生态环境中归宿问题的重视，对新型绿色农药的呼声越来越高。因此，开发低毒、高效、环境友好型的新农药成为了现在农药开发的主要任务[1]。
含氮杂环化合物通常具有独特的生物活性、低毒性和高内吸性，常被用作农药和医药的结构单元。 含氮杂环化合物易于进行结构修饰，可方便地引入各种功能基[2]。细交链孢菌酮酸(tenuazonic acid，简称tea)及其天然类似物结构复杂，同时也表现出显著的抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒以及除草等生物活性[3-5]。吡咯烷-2,4-二酮是这类化合物的核心杂环结构[6]，因其具有复杂多变的分子结构和广范的生物活性，引起人们的极大关注 [7]。研究表明，以天然吡咯烷-2,4-二酮类化合物为模板，对其结构进行衍生和修饰，可以得到多种具有特殊药理和生理活性、特殊结构的化合物，可以在农药、医药以及其它领域发挥重要作用[8]。
苯肼(phenylhydrazine)，又名联氨基苯，结构通式为r1nhnhr2，化学结构比较活拨，是农药结构中常见的基团，含有肼基团的化合物往往表现出显著的生物活性，广泛应用于农药领域。含肼基团的农药和以肼类衍生物为原料合成的农药具有良好的杀虫、杀菌和除草等生物活性。因其具有高效、广谱、低毒的特点，在农药方面受到越来越广泛的关注。将苯肼基团引入到吡咯烷二酮结构中可获得具有显著杀菌活性的化合物，对设计新型杀菌剂具有指导意义[9]。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
为了开发具有显著杀菌活性的新型绿色农药，本项目拟设计并合成4-氯苯氧苯基吡咯烷二酮的取代苯肼类衍生物，并对其结构进行结构表征和杀菌活性测定，期望筛选具有较高生物活性的新型吡咯烷二酮类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、中间体4-氯苯氧苯基氨基乙酸乙酯3的合成
2、n-(4-氯苯氧苯基)吡咯烷-2,4-二酮5的合成
4. 研究创新点
吡咯烷-2,4-二酮在抗肿瘤、抗菌、除草、杀虫等多方面具有显著生物活性，作为农药合成的先导化合物有其独特的优势。
邻位取代和间位代位以及取代基的不同赋予了二苯醚类化合物不同的生物活性。
在农药分子中引入该结构不仅能够提高农药理化性质，还能提高其生物活性，扩大生物活性谱。
5. 研究计划与进展
2018年6月前完成4-10个新型4-氯苯氧苯基吡咯烷二酮的取代苯肼类衍生物的合成与生物活性研究。
研究工作分为三个阶段：
1、从2017年12月到2018年1月
