1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
因为世界人口的居高不下，以及环境持续恶化，现如今可用耕地面积已经捉襟见肘，粮食问题成了各国首要解决的难题。农药对于预防和防治病虫草害、保证粮食品质和增加粮食产量等方面具有十分重要的作用。但是传统农药对环境危害很大，故研究高效、低毒、对环境友好型新农药成了现代农药开发的主要任务[1]。
新农药的研制可以以天然产物为先导化合物进行结构修饰、优化而开展[2]，天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗溃疡、抗病毒、除草等多种活性。同时，其分子结构中存在复杂单元或多个手性中心也吸引了科研工作者进行大量的全合成、结构修饰及构效关系等研究。关于此类天然产物的结构和生物活性, 人们已经进行了大量的归纳和总结[3]。其中，微生物代谢产物tenuazonic acid是典型代表之一，最早由rosett等人分离出来[4]，由stickings完成结构鉴定，目前已有较为成熟的方法进行人工合成[5]。schobert 等以 l-异亮氨酸苄基酯为原料, 经过还原、酰基化共三步反应得到化合物tenuazonic acid[6]。后来, schobert 等又以肌氨酸叔丁酯为原料, 经过还原、酰基化、水解共四步反应得到该天然产物[7]。根据国内外的研究，tea几乎对所有常见的杂草皆有显著的除草活性，并且在土壤中易失活，满足我们对环境保护的要求[8,9]。其可作为一种理想的模板，通过对其结构进行修饰和优化，可以得到许多具有特殊生理、药理活性的新型化合物[10]。
苯肼类化合物是十分重要的化工中间体，广泛用于医药、农药、染料等的合成。苯肼是农药结构中常见的基团，含有苯肼基团的化合物往往表现出显著的生物活性，广泛应用于农药领域[11]。在农药方面主要用于合成农药杀菌剂、除草剂、杀虫剂等。2011年王先锋合成了含取代苯肼基团的吡咯烷二酮类化合物[12,13]，经生物活性测试，发现该系列化合物具有良好的杀菌活性。而后，张立志又研究出另一类含取代苯肼的吡咯烷-2,4-二酮类化合物，发现也具有显著的杀菌活性[14]。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
本研究拟设计并合成一类吡咯烷二酮的苯氧基苯肼类衍生物，并通过测定其杀菌活性，筛选具有较高生物活性的新型吡咯烷二酮类化合物，为创制新型绿色杀菌剂提供初步依据。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、中间体苯氧基苯肼2的合成
2、吡咯烷-2,4-二酮类似物5的合成
4. 研究创新点
吡咯烷二酮类化合物具有良好生物活性，如杀虫、杀菌与除草活性等，二苯醚类化合物可极大提高光稳定性、生物活性，降低对哺乳动物的毒性等，且具有卓越的环境相容性，符合新型绿色农药的发展要求和趋势。
含有苯肼基团的化合物因其良好的生物活性，被广泛用于合成杀菌剂、杀虫剂。
本文拟将吡咯烷二酮衍生物、苯氧基苯肼两种活性基团结合，设计合成的吡咯烷二酮的苯氧基苯肼类衍生物的结构新颖，其生物活性之前也未见报道。
5. 研究计划与进展
2018年6月前完成数个吡咯烷二酮的苯氧基苯肼类衍生物的合成与生物活性研究。
研究工作分为三个阶段：
1、从2017年12月到2018年1月
