1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
农药是一种非常重要的农用化学品，对于增加农作物产量和防治病虫草害等方面有很重要的作用。但是传统化学农药常常具有高残留、高毒的缺点，因此当今农药开发的主要任务是开发低毒、高效、环境友好型的新农药[1]。新农药的研制可以以天然产物为先导化合物进行结构修饰、优化而得到[2]，这也是农药公司创制新农药常用的手段[3]。天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抗肿瘤，抑菌，抗病毒，抗溃疡等活性[4]，因其复杂多变的广谱独特生物活性和分子结构吸引了大量科研工作者进行研究。对于人工合成吡咯烷二酮衍生物的方法，目前大多是以细交链孢菌酮酸为先导进行修饰和结构衍生[5]。细交链孢菌酮酸（tenuazonic acid，简称tea）为链格孢菌的次生代谢产物，化学名称为3-(4-羟基亚乙基)-5-仲丁基吡咯烷-2,4-二酮。tea作为一种天然毒素，在许多受感染植物中如番茄、苹果、桔子、棉花和土豆中均发现 [6,7]。国内外研究表明，tea虽然有一定的生物活性[8-9]，且对植物的茎叶以及种子具有广泛的作用，但和许多天然产物一样，不可以直接作为农药使用，实用价值较低，因此需要对其进行结构修饰和优化。
2011年王先锋合成了含取代苯肼基团的吡咯烷二酮类化合物[10]，经生物活性测试，发现该系列化合物具有良好的杀菌活性。而后，杨春龙等人又研究出一种合成含取代苯肼的吡咯烷-2,4-二酮类化合物的方法[11]。苯肼(phenylhydrazine)，又名联氨基苯，上世纪60年代，有报道称苯肼对小麦锈病有治疗作用[12]。苯肼是农药结构中常见的基团，含有苯肼基团的化合物往往表现出显著的生物活性，广泛应用于农药领域[13]。以含有苯肼基团的化合物如对氯苯肼、对甲基苯肼、4-氯-2-氟苯肼、邻羧基苯肼等为原料，可广泛用于合成杀虫剂、杀菌剂、除草剂或其中间体。
在农药分子中引入二苯醚结构，可极大改善农药的理化性质和生物活性。二苯醚类化合物最初被用作除草剂应用于农药领域，除草醚是由美国罗门哈斯公司发现并推出的第一个该类农药[14]。此后，二苯醚衍生物的研究得到农药工作者的重视，不仅广泛应用在除草方面，而且在防治稻瘟病、水稻白叶枯病及调节植物生长、杀瞒等方面也有应用。二苯醚结构对农药的改善主要表现在提高生物活性、光稳定性，扩大生物活性谱，降低对哺乳动物的毒性等方面[15]。因其优良特性，二苯醚类化合物广泛应用于农药领域，如拟除虫菊酯杀虫剂醚菊酯、杀菌剂噁醚唑等农药结构中均含二苯醚结构[16-17]。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
为了创制具有显著杀菌活性的绿色农药，本项目拟设计并合成含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物，并通过测定目标化合物的杀菌活性，筛选具有较高生物活性的新型吡咯烷二酮类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、苯氧苯基丙氨酸的合成
4. 研究创新点
吡咯烷-2,4-二酮在抗肿瘤、抗菌、除草、杀虫等多方面有生物活性，作为农药合成的先导化合物有其独特的优势。含有苯肼基团的化合物因其具有良好的生物活性，被广泛用于合成杀虫剂、杀菌剂或其中间体。在农药中引入二苯醚结构可极大提高生物活性、光稳定性，扩大生物活性谱，降低对哺乳动物的毒性等。本文拟采用活性基团拼接方法，将上述3种活性基团进行有机结合，设计合成的含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物结构新颖，该类化合物生物活性之前未见报道。
5. 研究计划与进展
2017年6月前完成6-10个新型含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物的合成与生物活性研究。
研究工作分为三个阶段：
1、从2016年12月到2017年1月
