1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
本课题的意义、国内外研究概况、应用前景等（列出主要参考文献）
芳基香豆素作为一类重要的香豆素杂环衍生物，具有很丰富的活性，如抗癌、抗白血病、抗凝血、抗过敏、抗炎、抗氧化[1]以及腺苷受体亲和性和单胺氧化酶b抑制[2]等活性，受到人们的密切关注。2000年，徐嵩[3]等运用拼合原理设计了一系列以香豆素为母体，包含维甲结构特征的香豆素化合物a，活性测试结果显示该类化合物有一定程度的抗肿瘤活性。2006年，vilar[4]等报道了一系列香豆素白藜芦醇杂合分子b1、b2、b3，研究结果显示这类杂合体分子具有潜在的血管松弛活性和抗血小板凝聚活性。2007年，m.波皮拉等[5]报道了一种靶向bcl-xl的新型有效抗癌分子，3-芳基香豆素和3-芳基喹啉-2-酮衍生物(d、e、f)，2010年，肖春芬等[6]报道了一种具有体外抗肿瘤活性的3-芳基香豆素类化合物。2011年，孙捷等[7]在研究血管阻断剂ca4的基础上得到了一种3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物(g)的合成及其生物活性研究结果。发现部分化合物有很强的抗氧化活性，但其对胃癌细胞bgc-823体外增殖抑制活性较弱。稍后该课题组又报道了一系列4-芳基香豆素类化合物(h)，发现其具有抗肿瘤、抗血管异常增生、抗菌、抗氧化、抗疟疾活性[8]。2012年，zhao等[9]将新生霉素类似物ku-398和水飞蓟素(silybin)拼合得到一个具有明显的抗乳腺癌细胞增殖活性的化合物j，研究表明通过抑制 hsp90 而起作用。2013年，李帅[10]研究了3,4-二芳基香豆素(i)的抗肿瘤活性及与dna相互作用，研究结果表明该类化合物有较好的抗肿瘤活性。因此，致力于新型芳基香豆素化合物的设计合成及其活性研究将是很有意义的工作。研究表明交叉结构修饰是一个比较好的研究思路，也得到了不少活性较好的化合物，可以进一步研究为开发新药提供备选药物。因此，致力于新型芳基香豆素化合物的设计合成工作将很有发展前景。
参考文献：
2. 研究的基本内容和问题
研究的目标、内容和拟解决的关键问题
研究的目标、内容：以2,4-二羟基苯乙酮为原料，首先和不同的卤代烃发生亲核取代反应，得到的中间产物进一步与碳酸二乙酯通过邻羟基苯乙酮法发生成环反应，从而得到一系列4-羟基香豆素类化合物。然后与2-环己酮甲酸乙酯发生缩合反应，再通过钯碳脱氢合成出一系列香豆素芳基化衍生物。
拟解决的关键问题：
3. 研究的方法与方案
研究方法、技术路线、实验方案及可行性分析
1.设计路线：
2.可行性分析：
4. 研究创新点
特色或创新之处
天然的香豆素衍生物大都是香豆素母环中苯环上的氢被取代的产物，本课题重点合成香豆素母环中吡喃环上的取代产物，即3-或4-位取代，以丰富香豆素衍生物的种类，拓宽其应用范围。
1.通过一系列7位不同取代基的4-羟基香豆素与2-环己酮甲酸乙酯的缩合反应以及钯碳作用下的氧化脱氢反应，合成一系列的香豆素芳基化衍生物，为构建杂环修饰香豆素类衍生物提供了有效的合成策略。
5. 研究计划与进展
研究计划及预期进展
2016年5月前完成7个新型香豆素芳基化衍生物的合成及其生物活性测定。
分三个阶段：
