取代苯甲醛苯腙类衍生物的合成与杀菌活性研究开题报告

 2022-01-27 15:55:32

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

农药作为农业生产中不可或缺的生产资料,对农业生产以及保证粮食的丰产做出了巨大的贡献。利用苯甲醛等羰基类化合物的取代苯腙衍生物,开发新型具有杀菌活性、除草活性和杀虫活性的农药,是研发新型农药的途径之一。

苯甲醛类化合物一般具有对人体低毒、良好的生物活性及结构易修饰的特点,受到农药工作者的广泛关注。人们通过对苯甲醛环上的取代基和羰基进行修饰,合成了大量的苯甲醛类衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性,一些化合物已经开发为农药。如对羟基苯甲醛已广泛应用于农药杀菌剂、除草剂、农药中间体等[1]。对羟基苯甲醛的卤化物可以用于合成除草剂敌草腈和溴苯腈和农药中间体4-羟基-3,5-二碘苯甲腈。敌草腈是一种非选择性、非激素型、吸收迁移性的处理土壤除草剂,溴苯腈也是一种高效除草剂,目前我国生产这两种产品原药和制剂的生产厂家已超20余家[2]。另外,对羟基苯甲醛及其合成的衍生物可以用于合成抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶、羟氨苄青霉素、艾司洛乐等[3]。目前我国已成为氨苄青霉素的主要生产国和供应国,年产量已超过4000吨,每年有相当数量的出口。

腙类化合物具有广泛的生物活性、较强和多样的配位形式,由于其分子结构中含有亚结构(-nhn=c-)[4],因而可以衍生出很多具有较高生物活性的化合物,在医药、农药、材料和检测等方面受到广泛的关注[5-7]。腙类化合物作为农药在20世纪50年代即有人进行了研发,但仅1个品种被商品化。到了80年代,优秀的灭蚁药剂氟蚁腙(hydramethylnon)面市,才有第二个产品面世。到了90年代,随着科技的发展,人们对腙类结构与靶标物生理活性的关系有了进一步的认识。目前为止,已经出现了数十个已经商品化农药品种,如作为杀菌剂的醌肟腙(benquinox)和嘧菌腙(ferimzone)、杀虫剂的氟蚁腙[8](hydramethylnon)、除草剂的氟吡草腙(diflufenzopyr)等[9]

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2. 研究的基本内容和问题

一、研究的目标

设计并合成2,4-二羟基苯甲醛苯腙的碳酸酯衍生物,对目标化合物的结构进行鉴定,通过测定目标化合物的杀菌活性,筛选具有较高生物活性的苯甲醛苯腙类化合物。

二、研究的内容

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3. 研究的方法与方案

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4. 研究创新点

含腙类化合物常常具有一定的生物和药物活性,可作为杀菌剂与除草剂,本文拟采用活性基团拼接方法设计合成结构新颖的苯甲醛苯腙的碳酸酯类衍生物,该化合物的结构与生物活性之前未见报道。

5. 研究计划与进展

2015年6月前完成6个新型2,4-二羟基苯甲醛苯腙的碳酸酯衍生物的合成与杀菌活性研究。

分三个阶段:

1、从2014年12月到2015年1月

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