7-羟基香豆素的衍生化开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

香豆素类化合物是一类重要的天然含氧杂环化合物，广泛分布于伞形科等很多高等植物以及微生物代谢产物中。

伞型酮，即7-羟基香豆素，是香豆素类化合物在人体中的基本代谢物[1]。

伞形酮类似物由于特殊的生物活性和荧光特性，得到了广泛的应用，例如食品添加剂，化妆品，香料，荧光材料，新型光电材料，具有杀菌抗病毒，抗凝血，抗肿瘤，抗炎和自由基清除作用以及抗hiv作用[2]，其中c-烯丙基取代香豆素具有特殊的生物活性，如抗菌活性、抗辐射活性[3, 4]等，近些年来分离或合成一些的c-烯丙基取代香豆素均具有一定的生物活性。

2. 研究的基本内容和问题

研究目标：对比不同实验条件和方法，探索出一实现条香豆素6-位烯丙基化的路线。

拟解决的关键问题：stille偶联的条件选择

3. 研究的方法与方案

技术路线：4,8-二甲基-7-羟基香豆素的合成 室温下，将2，6-二羟基甲苯与乙酰乙酸乙酯（1.1eq）混合后，缓慢加入zrcl4,搅拌至粘稠状，静置。

tlc检测反应进程，约6小时后反应基本完成。

用乙醇/水（9:1）重结晶，烘干。

4. 研究创新点

采用当今研究热点的钯催化偶联（stille偶联）作为合成6-羟基香豆素的关键步骤。

stille反应具有诸多优点。

首先，有机锡试剂反应活性适中，相对于其他金属有机试剂来说，有机锡试剂具有很好的官能团耐受性，甚至对水和氧都不太敏感。

5. 研究计划与进展

在两个月的时间内探寻合成6-羟基香豆素的最佳反应条件，并合成3个左右最终产物。