头孢地尼干混悬剂处方研究开题报告

1. 研究目的与意义

头孢地尼(cefdinir)为第三代口服头孢菌素，由日本藤泽药品工业公司研发,1991年首次在日本上市,1997年被美国食品药品管理局(fda)批准临床使用,2001年国产头孢地尼获准在中国上市。

该药品抗菌作用强，临床疗效高、毒性低、过敏反应少、方便使用 。

头孢地尼对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱,特别是对革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌属、链球菌属等,比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性,其作用方式是杀菌性的。

2. 课题关键问题和重难点

中国药典2010年版二部，头孢地尼原料在0.1mol/l 磷酸盐缓冲液[0.1mol/l磷酸氢二钠溶液-0.1mol/l磷酸二氢钾溶液中略溶，在水、乙醇或乙醚中不溶。

由此可见，原料的溶解性差，在制剂处方工艺研究过程中以溶出度为重要参考指标。

ph值影响稳定性，日本药品体外释放试验信息库资料报道的头孢地尼原料在各溶出介质中的稳定性：在各ph值溶出介质中，遮光条件下，在ph6.88 溶出介质中，25℃/24小时降解约5%。

3. 国内外研究现状（文献综述）

一．研究的有关背景及国内外现状：头孢地尼是第三代头孢菌素抗生素.化学名称：[6r-[6α，7β(z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。

截至2008年，头孢地尼在美国是销量最高的头孢类抗生素，其仿制药销售额超过5.85亿美元。

它是由藤泽制药有限公司所发现的并在1991年推出以商标名为cefzon的产品。

4. 研究方案

1、了解头孢地尼相关背景、发展趋势；2、熟悉头孢地尼固体颗粒制剂的处方，论证处方安全性、工业生产可行性；3、具备一个综合实验室，拥有相关分析、制剂等人员；4、主要仪器：高效液相、紫外分光光度计等；5、主要设备：制粒机、混合机、筛网、烘箱、颗粒包装机等。

5. 工作计划

1.第一周：实习、确定论文题目，了解完成论文需要做的工作，做好准备工作。

2.第二周：搜罗论文资料（书籍，刊物，期刊网等网络资料），整理搜集来的文献资料并翻阅，了解课题内容，撰写论文提纲。

3.第三~四周：搜集一篇与课题有关的外文文献并准备翻译。