1. 研究目的与意义
中国经济的迅速发展导致了大规模城市化，改变了人们饮食习惯，久坐不动的生活方式也日趋普及。
这些因素大大提升了罹患2型糖尿病的风险，中国已成为全球糖尿病患者人数最多的国家。
2013年，武田投资有限公司和赛诺菲投资有限公司宣布尼欣那（ 阿格列汀） 正式在中国上市，共同在中国市场推广糖尿病药物阿格列汀，帮助更多治疗2型糖尿病的医师能够了解尼欣那，并使患者获益。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：1、采用重结晶法，对阿格列汀进行多晶型制备；2、通过熔点测定，对晶型物质进行结构确定和定性分析；3、通过x- 单晶射线衍射法，红外分析等对固体化合物进行表征，判断所产生化合物是阿格列汀药物晶型还是共晶；难点：1、阿格列汀多晶型制备：酸和溶剂的选取、溶剂用量的控制以及静置环境的选取；2、晶型的分析：对于阿格列汀多晶型来说，其最准确可靠的结构分析方法是x- 射线衍射法和核磁图谱分析，但这些方法要求较高。
此外在实验中会加入不同种酸共同溶于溶剂中，当溶液挥发时，未反应的酸也会析出成为晶体。
因此如何在实验室中采用基本的熔点测定法和红外光谱法来确定晶型的基本结构的要求是非常高的；实验误差分析与注意点：本次课题研究方法是采用重结晶法，在实验的静置过程中，溶液的挥发很可能会产生交叉污染，因此要注意静置环境通风良好。
3. 国内外研究现状（文献综述）
多晶型药物在不同的晶型下会存在不同的理化性质，在人体内的溶解和吸收程度也存在差异。
因此，为了提高药物的临床应用效果，寻找药物的新晶型并进行比较，选择出最安全有效的晶型具有重大的意义。
在对于药物多晶型理解上，郑丽莉（2008）等人认为，物质在结晶时由于受各种因素影响,使分子内或分子间键合方式发生改变,致使分子或原子在晶格空间排列不同,形成不同的晶体结构。
4. 研究方案
通过借助药物多晶型研究相关理论和阿格列汀的相关物化性质，对于阿格列汀多晶型的制备进行研究分析。
主要将采用重结晶法中的溶剂挥发制备，以阿格列汀化合物作为配体，分别与苯甲酸类30种酸进行反应，同时加入不同的六种溶剂乙酸乙酯、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、丙酮和甲醇，设计合成了结构不同的阿格列汀药物新的晶型。
通过熔点测定、单晶x射线衍射、红外光谱、核磁图谱等对化合物进行表征，判断是属于阿格列汀的晶型还是共晶。
5. 工作计划
17-18-1学期第17、18周：在江苏正大清江制药有限公司实习，学习晶型制备方法17-18-1学期第19周：完成任务书，准备和检查好实验所需要的仪器、药品17-18-1学期第20周：完成开题报告，开始进行阿格列汀晶型实验17-18-2 学期第1周：完成任务书的确认，检查药物晶型生成情况17-18-2 学期第4周：完成外文翻译、开题报告，经指导教师确认后上传毕设系统。
并根据指导教师对开题报告填写的教师意见进行修改。
17-18-2 学期第6、7周：完成毕业设计任务量一半以上，通过熔点分析，红外光谱及x-单晶衍射对晶体进行表征。
