6,7-二甲氧基灯盏乙素苷元的合成及活性测试开题报告

1. 研究目的与意义

灯盏细辛分布于我国云南、广西等地，性味辛、味苦，温。

归心、肝经。

具有散热解表，活血舒筋，止痛，消积的功效。

2. 文献综述

灯盏花素是灯盏细辛的主要成分，其中灯盏乙素占灯盏花素含量的90%以上，是从菊科植物灯盏细辛中提取的黄酮类有效成分。

灯盏细辛分布于我国云南、广西等地，性味辛、味苦，温。

归心、肝经。

3. 设计方案和技术路线

我们准备对灯盏乙素苷元中的6-oh、7-oh进行改造，通过引入二苯二氯甲烷使之成为缩酮，在引入phch2br试剂对4-oh进行保护。

接着用酸使缩酮水解，使6-oh、7-oh游离。

最后在碱催化下与卤代烷进行反应，在氢气的反应条件下脱去保护基得到终产物。

4. 工作计划

2022年3月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5，6月化合物与牛血清蛋白结合位点的研究

5. 难点与创新点

对灯盏乙素苷元的6-OH和7-OH的修饰，以改变灯盏乙素苷元的理化性质的方法尚未见文献报道。

我们以二苯二氯甲烷做保护基保护灯盏乙素苷元的邻二酚羟基，再对4-OH进行保护，接着离去6-OH和7-OH的保护基，进行反应，最后在离去4-OH的保护基，完成反应。