1. 研究目的与意义
灯盏细辛分布于我国云南、广西等地,性味辛、味苦,温。
归心、肝经。
具有散热解表,活血舒筋,止痛,消积的功效。
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2. 文献综述
灯盏花素是灯盏细辛的主要成分,其中灯盏乙素占灯盏花素含量的90%以上,是从菊科植物灯盏细辛中提取的黄酮类有效成分。
灯盏细辛分布于我国云南、广西等地,性味辛、味苦,温。
归心、肝经。
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3. 设计方案和技术路线
我们准备对灯盏乙素苷元中的6-oh、7-oh进行改造,通过引入二苯二氯甲烷使之成为缩酮,在引入phch2br试剂对4-oh进行保护。
接着用酸使缩酮水解,使6-oh、7-oh游离。
最后在碱催化下与卤代烷进行反应,在氢气的反应条件下脱去保护基得到终产物。
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4. 工作计划
2022年3月文献调研,熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5,6月化合物与牛血清蛋白结合位点的研究
5. 难点与创新点
对灯盏乙素苷元的6-OH和7-OH的修饰,以改变灯盏乙素苷元的理化性质的方法尚未见文献报道。
我们以二苯二氯甲烷做保护基保护灯盏乙素苷元的邻二酚羟基,再对4-OH进行保护,接着离去6-OH和7-OH的保护基,进行反应,最后在离去4-OH的保护基,完成反应。
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