5-溴苯酞的合成工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

1、目的及意义（含国内外研究现状分析）

5-溴苯酞，又名5-溴异苯并呋喃-l(3h)-酮，属于带有芳香结构的五元杂环类化合物．目前主要应用于合成抗抑郁药西酞普兰。西酞普兰作为新一代的抗抑郁药物，由于相对选择性在同类药物中最高，很少引起显著的药物相互作用。不良反应较少。与舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、氟伏沙明等药物相比，西酞普兰具有明显的强效、低毒优势。是抗抑郁的理想首选药物。为了找到更好高效的生产方法,我查阅了国内外合成的几种方法，其中5-溴苯酞合成中主要的杂质来源是硝化中对应异构体，以及大量的三废污染严重导致不适合大规模的工业生产。我们这次研究的重点是为了找到一种低成本，操作条件温和，环境负荷小，适合工业化生产的合成方法。

合成路线有四条：

2. 研究的基本内容与方案

2、基本内容和技术方案

（1）基本内容及技术方案

我们采用以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、硝基还原、羰基还原、重氮化-溴化反应过程制得。

3. 研究计划与安排

3、进度安排

第1-2周：查阅相关文献资料，明确研究内容，了解研究所需相关资料。确定方案，完成开题报告。

第3-5周：完成硝化反应并计算产率。

4. 参考文献（12篇以上）

[1] bogeso k p,lyngby k,toft a s,et al.anti-depressive substituted1-dimethyl anmino propyl-1-phenylphthalans[p] us:4136193,1979-06-23.

[2] puua，reddy，muddabani．procebs for the preparation of citalopram [p].wo:02066453,2002-08-29.

[3]killin,stephen,james,et al.improved process for the manufacture of citalopram hydrobromide from 5-brom-ophthalide[p].ep:1282211,2003- 03-05.