植酸催化3,4-二氢嘧啶-2（1H）-酮/硫酮合成的Biginelli反应开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述1.引言1893年，biginelli首次报道了用芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲在浓盐酸催化下缩合得到3,4－二氢嘧啶－2(1h)－酮衍生物的方法，这一合成方法被称为biginelli反应[1]。

biginelli反应的合成方法简单，易于操作，但其反应时间较长（18h）且产率不高，通常产率只有20-50%。

除了十九世纪三十年代中期karl folkers发表了一系列有关biginelli reaction的报道外[2]，biginelli 反应在二十世纪早期一直受到忽视，因此在很长一段时间内，这个新的杂环合成反应的合成潜力未被开发出来。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、本课题的研究目的在总结前人各种探索途径以改善biginell反应效率的基础上，初步运用植酸作为一种有机催化剂运用于biginell反应中，改善反应途径，提高生产目标产物的效率。

2、拟采用的研究手段 （1）在植酸催化下，苯甲醛（化合物1a)、乙酰乙酸甲酯(化合物2a)与脲(化合物3a）在乙醇溶剂中反应生成（化合物4a)。

（2） 分别用丁醛代替苯甲醛、乙酰乙酸乙酯代替乙酰乙酸甲酯、硫脲代替脲进行biginell反应，检测扩大反应底物范围时，相应的目的产物收益率。