1. 研究目的与意义
白桦脂酸是一种从白桦树皮中分离出来的五环三萜类化合物,具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗hiv、抗炎、镇痛、抗溃疡、驱蠕虫等,目前受到国内外医药公司的关注。
特别是在抗黑色素瘤方面,不但活性显著,且具有作用机制特异、分子量小、低毒等特点。
目前白桦酯酸已成为药物化学中一新的先导化合物和新的药物开发的来源。
2. 国内外研究现状分析
1] 周亚敏,林丽美,夏伯候.白桦脂酸制备方法和药理活性研究进展[J]. 天然产物研究与开发. 2016(06) [2] 毕毅,徐进宜,吴晓明,叶文才,袁胜涛,张陆勇.23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报. 2007(02) [3] 石玮.白桦脂醇与白桦脂酸三唑衍生物的合成、细胞毒性以及白桦酰胺重排反应的研究[D]. 浙江大学 2015 [4] 高成.18β-甘草次酸和白桦脂酸衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[D]. 华东师范大学 2014 [5] 常亮.献C-2,C-3并吡唑白桦脂酸水溶性衍生物的设计、合成及其抑制破骨细胞分化成熟活性研究[D]. 华东师范大学 2014 [6] 周映霞,王振国,马莉,阎浩.白桦酯酸及其衍生物的研究概况[J]. 中国药学杂志. 2005(06) [7] 徐卫东,刘军权,陈复兴等. 白桦脂酸对γδT细胞杀伤胰腺癌细胞功能影响及机制研究[J]. 长治医学院学报. 2013(03) [8] 范桂枝, 詹亚光.白桦酯醇的研究进展[J]. 中草药. 2008 (10) [9] 毕毅,徐进宜,吴晓明.白桦酸类化合物的研究进展[J]. 中国新药杂志. 2005(01) [10] 尹静,詹亚光,肖佳雷.白桦三萜的合成和调控[J]. 植物生理学通讯. 2009(05) [11] Jin-Hong Liu,Zi-Fei Zhu,Jia Tang,Ai-Qin Jiang,Liu-Fang Hu,Li Chen.Novel NO-releasing derivatives of betulinic acid with antitumor activity[J]. Chinese Chemical Letters. 2015(06) [12] Wenjuan Ren, Liyuan Qin, Ying Xu, Niuliang Cheng Department of Biochemistry and Molecular Biology, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China.白桦脂酸对人类大肠癌细胞裸鼠体内生长及血管生成的抑制作用(英文)[J]. Chinese-German Journal of Clinical Oncology. 2010(03)
3. 研究的基本内容与计划
(1)白桦脂酸3位取代基的设计及合成研究;(2)白桦脂酸修饰产物抗肿瘤活性研究(肿瘤细胞的抗增殖活性及周期凋亡活性评价)。
4. 研究创新点
白桦脂酸的修饰及抗肿瘤活性评价
