1. 研究目的与意义(文献综述)
加替沙星(gatifloxacin),化学名为 1-环丙基-6-氟-1 , 4-二氢-8-甲氧基-7- (3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸, 是由日本杏林制药株式会社研制, 2000年bms公司在美国上市的喹诺酮类抗菌药物, 具有广谱高效、光毒性低等。
是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂, 为氟喹诺酮的g7 位用 3 - 甲基哌嗪基取代的衍生物。1999 年 12 月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得许可并上市。在美国其商品名为tequin。
加替沙星的化学名为 1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-哌嗪基)-8-甲氧基-1 , 4-二氢-4-氧- 3-喹啉羧酸。分子式为c19h22fn3o4 ,具有良好的理化活性, 表现出良好的水溶性和光稳定性。
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2. 研究的基本内容与方案
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研究的主要内容:
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在文献调研的基础上,分析加替沙星原料药的生产应用现状,了解加替沙星原料药的生产工艺研究进展,设计生产工艺流程。
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对加替沙星原料药的生产过程进行工艺衡算,包括物料衡算和热量衡算。
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第 1-2 周: 查阅文献,确定工艺方案,完成开题报告。
第 3-6 周: 完成达芦那韦原料药的生产工艺流程,完成工艺衡
算、设备选型和车间布置等设计任务。
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1.周文 , 李荣东.加替沙星的合成研究[j].中南药学,2010,8(10):751-753
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