一、研究目的
细辛脑有着丰富的药理作用，在临床上应用于肺炎、哮喘和癫痫等方面，取得了良好治疗效果。且有研究表明：含有低剂量细辛脑成分的制剂安全性很高，是一种很有医疗价值的药物产品。但细辛脑作为一种脂溶性药物，其水溶性很差，口服生物利用度较低，常常制成注射剂应用于临床，且需要添加增溶剂等辅料来提高溶解度。近年来，人们发现细辛脑注射液在使用过程中出现了过敏反应，甚至发生了过敏性休克，危险性极大。很多学者对细辛脑注射液致不良反应的原因进行了研究，结果表明：细辛脑注射液中的增溶剂——吐温80可能是引起过敏反应的主要因素。因此，细辛脑注射液的处方有待优化，在现有的研究基础上对细辛脑原料药进行更深入的溶解度研究对于处方优化来说十分必要，通过采用更安全的增溶剂或增溶体系来代替容易引发过敏反应的吐温80，以减少细辛脑注射液不良反应的发生。
- 研究方法和内容
本课题首先进行部分处方设计，设计多个具有增溶作用的溶解体系，再配制相应的饱和细辛脑样品，采用HPLC测定样品浓度，最终得出各溶解体系中细辛脑的溶解度，找到各组分的最优配比，为细辛脑注射液处方优化提供参考。
细辛脑水溶性差，其水溶液的饱和浓度较低，需要一个灵敏度高，准确性好的方法对其浓度进行检测，从而更好地对比不同体系之间细辛脑原料药的溶解度。高效液相色谱法（HPLC）是目前应用最广泛的色谱分析方法之一。HPLC具有以下优点：不受样品挥发性的约束，应用范围优于气相色谱法，适用范围广；分离性能好；分析速率快；灵敏度高；重复性好等。而且已有学者采用HPLC检测细辛脑溶解度并进行了方法学验证，证明了HPLC是一种很好的检测药物溶解度的方法。
- 拟研究或解决的问题
通过HPLC测定细辛脑在多种体系中的溶解度，寻找更多可以代替吐温80、有明显增溶作用的溶解体系，为细辛脑注射液的处方设计与优化提供参考。
- 课题工作计划
3月1日—3月20日：完成文献查阅、开题报告等前期工作。
3月21日—5月10日：完成细辛脑溶解体系的设计，样品的配制及浓度测定
等工作。
5月11日—5月20日：完成数据处理，毕业论文的撰写等工作。
- 文献综述
- 溶解度
溶解度（solubility）系指在一定温度（气体在一定温度和压力下）下，在一定量的溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。药物溶解度可分为特性溶解度和平衡溶解度。由于实际工作中不太可能完全排除药物解离和溶剂的影响，因此一般情况下测定的药物溶解度多为平衡溶解度。
